Proteasome Inhibidores | Proteasome Inhibitors

Nº Cat.	Nombre del producto	Información	Citas de uso del producto
S2181	Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue	Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue es el análogo de Ixazomib Citrate (MLN9708) de WO2016165677A1. El citrato de ixazomib (MLN9708) se hidroliza inmediatamente a ixazomib (MLN2238), la forma biológicamente activa, al exponerse a soluciones acuosas o plasma. El ixazomib (MLN2238) inhibe el sitio proteolítico quimotripsina-like (β5) del 20S proteasome con una IC50/K_i de 3,4 nM/0,93 nM en ensayos sin células, menos potente para β1 y con poca actividad para β2. El ixazomib (MLN2238) induce la autophagy. Fase 3.	iScience, 2024, 27(10):110862 EMBO J, 2023, 42(17):e111719 iScience, 2023, 26(6):106997
S7933	VR23	VR23 es un potente inhibidor de proteasome con IC50 de 1 nM, 50-100 nM y 3 μM para proteasomes tipo tripsina, proteasomes tipo quimotripsina y proteasomes tipo caspasa, respectivamente.	Microbiol Spectr, 2023, 11(5):e0190423 Microbiol Spectr, 2023, 10.1128/spectrum.01904-23 Autophagy, 2021, 1-19
S7504	Marizomib (Salinosporamide A)	Marizomib (Salinosporamide A) es un novedoso inhibidor del Proteasome de origen marino que inhibe las actividades del Proteasome CT-L β5, C-L β1 y T-L β2 en Proteasomes 20S derivados de eritrocitos humanos con una CI50 de 3,5 nM, 430 nM, 28 nM.	Mol Oncol, 2023, 17(9):1821-1843 Microbiol Spectr, 2023, 11(5):e0190423 Microbiol Spectr, 2023, 10.1128/spectrum.01904-23
S7462	PI-1840	PI-1840 es un inhibidor reversible y selectivo de la quimotripsina (CT-L) con una IC50 de 27 nM con pocos efectos sobre las otras dos actividades proteolíticas principales del Proteasome, la tripsina (T-L) y la hidrólisis de péptidos postglutamílicos (PGPH-L).	Nat Cell Biol, 2022, 24(3):364-372 Cancer Sci, 2020, 112(1):133-143 Oncol Rep, 2019, 10.3892/or.2019.7040
E1214	KSQ-4279 (USP1-IN-1)	KSQ-4279 (USP1-IN-1) es un inhibidor selectivo oralmente biodisponible de la ubiquitin specific protease 1 (USP1) con actividad antiproliferativa. KSQ-4279 también exhibe actividad sinérgica en combinación con inhibidores de PARP.	Cancer Res, 2024, 84(20):3419-3434 Sci Adv, 2024, 10(46):eadp6567
S5813	Isoginkgetin	La Isoginkgetin es un biflavonoide de origen natural con actividad antitumoral. Este compuesto inhibe directamente las actividades quimiotripsina-like, tripsina-like y caspasa-like del 20S proteasome. También es un inhibidor general del splicing del pre-ARNm.	Cell Death Dis, 2024, 15(4):289
S6851	RA-190	RA190, una bis-benzilidina piperidona, es un inhibidor potente, selectivo y oralmente eficaz del receptor de ubiquitina del proteasoma RPN13/ADRM1 con actividad anticancerígena. RA190 desencadena la respuesta al estrés del RE, el eje de señalización p53/p21 y la Autophagy en células de mieloma múltiple.
E7414	MG-115	MG-115 es un inhibidor potente y reversible de proteasomas con un ki de 21 nM y 35 nM para los proteasomas 20S y 26S, respectivamente. También induce apoptosis en células Rat-1 y PC12 al inhibir selectivamente la actividad quimotripsina-like del proteasoma.
S8279	(±)-Shikonin	(±)-Shikonin, un potente y específico inhibidor de la Pyruvate kinase M2 (PKM2), es un componente principal del zicao (Lithospermum erythrorhizon, la raíz seca), una medicina herbaria china con diversas actividades biológicas. También es un inhibidor de la actividad del TMEM16A Chloride Channel utilizando un ensayo de extinción fluorescente basado en células. La Shikonina ejerce un efecto antiinflamatorio al inhibir el tumor necrosis factor-α (TNF-α) y previene la activación de la vía del nuclear factor-κB (NF-κB) a través de la inhibición del Proteasome.	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341 J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):299 Free Radic Biol Med, 2025, 237:65-75
S3269	Acetylcorynoline	Acetylcorynoline, un componente alcaloide principal derivado de Corydalis bungeana, una hierba medicinal tradicional china, muestra propiedades antiinflamatorias. Este compuesto puede disminuir la expresión de egl-1 para suprimir las vías de apoptosis y aumentar la expresión de rpn5 para mejorar la actividad de los proteasomes.