NOS Inhibidores | NOS Inhibitors

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S2877 L-NAME HCl L-NAME HCl (NG-Nitroarginine methyl ester, N-Nitro-L-arginine methylester) es un inhibidor no selectivo de las nitric oxide synthetases (NOS) para nNOS (bovino), eNOS (humano) e iNOS (murino), con Ki de 15 nM, 39 nM y 4,4 μM, respectivamente. Este compuesto se puede utilizar para inducir modelos animales de hipertensión.
PLoS Pathog, 2025, 21(4):e1012561
Commun Biol, 2025, 8(1):201
Nat Neurosci, 2024, 10.1038/s41593-024-01604-8
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S8337 1400W 2HCl 1400W (N-(3-(Aminometil)bencil)acetamidina) es un inhibidor de unión lenta, fuerte y altamente selectivo de la óxido nítrico sintasa inducible (iNOS).
Nat Commun, 2025, 16(1):3570
Biomolecules, 2025, 15(1)125
Nat Commun, 2024, 15(1):2698
S4548 Aminoguanidine hydrochloride Aminoguanidine (Pimagedine, Guanyl hydrazine, Hydrazinecarboximidamide, Imino semicarbazide, Monoaminoguanidine) es un inhibidor de la diamina oxidasa y de la nitric oxide synthase. Actúa para reducir los niveles de productos finales de glicación avanzada (AGEs) a través de la interacción con la 3-desoxiglucosona.
Anim Biotechnol, 2021, 1-10
Anim Biotechnol, 2021, 1-8
Am J Cancer Res, 2020, 10(5):1400-1415
S3292 (3R,8S)-Falcarindiol El falcarindiol (FAD, (3R,8S)-Falcarindiol, FaDOH) es un compuesto poliacetilénico natural que se encuentra abundantemente en muchas plantas de la familia Umbelliferae. El falcarindiol suprime la expresión estimulada por LPS de la óxido nítrico sintasa inducible (iNOS), el factor de necrosis tumoral alfa (TNFα), la interleucina-6 (IL-6) y la interleucina-1 beta (IL-1β). El falcarindiol atenúa la activación inducida por LPS de las moléculas de señalización JNK, ERK, STAT1 y STAT3.
Antioxidants (Basel), 2024, 13(12)1533
Front Cell Infect Microbiol, 2023, 13:1128000
Front Pharmacol, 2021, 12:656697
S7920 L-NMMA acetate L-NMMA acetate (Tilarginine Acetate, Methylarginine acetate, NG-Monomethyl-L-arginine acetate, L-NG-monomethyl Arginine acetate) es una forma de sal de acetato de L-NMMA. L-NMMA es un inhibidor de la nitric oxide synthase(NOS) con una IC50 de 4,1 μM para nNOS.
Stem Cell Res Ther, 2024, 15(1):366
Spectrochim Acta A Mol Biomol Spectrosc, 2022, 277:121280
S9374 2',5'-Dihydroxyacetophenone La 2',5'-Dihidroxiacetofenona (DHAP, 2-Acetilhidroquinona, Quinacetofenona) es una mezcla de isómeros de dihidroxiacetofenona utilizada como saborizante alimentario. Este compuesto inhibe significativamente la producción de NO mediante la supresión de la expresión de iNOS. Disminuye significativamente los niveles de las citocinas proinflamatorias TNF-α e IL-6 al bloquear las vías de señalización ERK1/2 y NF-κB.
Pathol Oncol Res, 2019, 25(1):301-309
S5671 Amcinonide Amcinonide (Cyclocort, CL-34699) es un inhibidor de la liberación de óxido nítrico (NO) de la microglía activada con una IC50 de 3.38 nM.
E0496 ZLc002 ZLc-002 es un inhibidor selectivo del acoplamiento nNOS-Capon. ZLc-002 suprime la nocicepción inflamatoria y el dolor neuropático inducido por quimioterapia.
E5776 Asymmetric dimethylarginine Asymmetric dimethylarginine es un inhibidor endógeno de la nitric oxide synthase (NOS). También funciona como un marcador de disfunción endotelial en varios estados patológicos.
S9029 Prim-o-glucosylcimifugin Prim-O-glucosylcimifugin (Cimifugin beta-D-glucopiranósido, Cimifugin 7-glucósido) es un constituyente principal en Radix Saposhnikovia que se ha utilizado durante mucho tiempo para el tratamiento de pirexia, reumatismo y cáncer en la medicina tradicional china. Muestra una actividad anticancerígena potencial. Prim-O-glucosylcimifugin downregula la expresión de ARNm y proteínas de la NO sintasa (iNOS) inducible y la ciclooxigenasa 2 (COX-2) en macrófagos RAW 264.7 activados por LPS de manera dependiente de la concentración.
E4037 L-Canavanine sulfate El L-Canavanine sulfate es un inhibidor selectivo de la NO synthase inducible. Este compuesto exhibe valores de IC50 que van de 5 a 10 mM en medios ricos en arginina y causa un grado limitado de citotoxicidad en células HeLa, Hep G2 y SK-HEP-1.
S3899 Hederagenin Hederagenin (Caulosapogenin, Hederagenol, Hederagenic acid, Astrantiagenin E) es un compuesto triterpenoide altamente insoluble en agua que se puede encontrar en varias plantas, incluyendo Hedera helix y Chenopodium quinoa. Exhibe una variedad de actividades biológicas, incluyendo potentes propiedades antitumorales tanto in vitro como in vivo. Este compuesto inhibe la expresión de iNOS, COX-2 y NF-κB estimulada por LPS.
S3304 Stylopine Stylopine ((R,S)-Stylopine, Tetrahydrocoptisine) reduce el óxido nítrico (NO), la prostaglandin E2 (PGE2), el tumor necrosis factor-alpha (TNF-alpha) y la interleukin-1beta (IL-1beta), así como la producción de IL-6 y la actividad de la cyclooxygenase-2 (COX-2) causadas por la estimulación con LPS. Este compuesto es un componente principal de la hoja de Chelidonium majus L.
S5542 7-Nitroindazole El 7-Nitroindazole, un compuesto heterocíclico, actúa como un inhibidor selectivo de la neuronal nitric oxide synthase mostrando una selectividad 10 veces mayor para la NOS neuronal.
S3931 Ginsenoside Rd El Ginsenoside Rd (Panaxoside Rd, Sanchinoside Rd), una saponina menor del ginseng, tiene varias actividades farmacológicas como actividad inmunosupresora, actividad antiinflamatoria, adyuvante inmunológico, actividad anticancerígena y actividad cicatrizante. Este compuesto inhibe la actividad transcripcional de NF-B inducida por TNF con una IC50 de 12,05 0,82 M en células HepG2. Inhibe la expresión de ARNm de COX-2 e iNOS. Este químico también inhibe el influjo de Ca2+. Inhibe CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4 y CYP2C9, con IC50 de 58,0 4,5 M, 78,4 5,3 M, 81,7 2,6 M y 85,1 9,1 M, respectivamente.
Drug Des Devel Ther, 2022, 16:2767-2782
J Ginseng Res, 2022, 46(5):700-709
J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
S3924 Ginsenoside Rb1 Ginsenoside Rb1 (Gypenoside III) es un protopanaxadiol que tiene diversos efectos in vitro e in vivo, incluyendo acciones neuroprotectoras, antiinflamatorias y antiobesidad. Este compuesto, un componente principal de la raíz de Panax ginseng, inhibe la actividad de la Na+, K+-ATPase con una IC50 de 6,3±1,0 μM. También inhibe la activación de IRAK-1 y la fosforilación de NF-κB p65. Este químico reduce las expresiones de TLR3, TLR4 y TRAF-6, y disminuye los niveles de TNF-α, IFN-β e iNOS.
J Biol Chem, 2024, 300(8):107542
J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00790-0
S9208 Ginsenoside Rb3 El ginsenoside Rb3, extraído de la planta Panax ginseng, desempeña un papel importante en las enfermedades cardiovasculares, incluida la lesión por isquemia-reperfusión (I/R) miocárdica. Este compuesto (0,1-10 μM) se prueba para la inhibición de la actividad reportera de luciferasa del nuclear factor kappa-light-chain-enhancer of activated B cells (NF-κB) inducida por el factor de necrosis tumoral-α (TNF) utilizando un ensayo basado en células renales humanas 293T. Muestra una actividad significativa con una IC50 de 8,2 μM. Este químico también inhibe la inducción del ARN mensajero (ARNm) de la cyclooxygenase-2 (COX-2) y la inducible nitric oxide synthase (iNOS) de manera dosis-dependiente después de que las células HepG2 hayan sido tratadas con TNF-α (10 ng/mL).
Chin Med, 2024, 19(1):70
S5640 Ethyl caffeate Ethyl caffeate, un compuesto natural que se encuentra en Bidens pilosa, suprime la activación de NF-κB y sus mediadores inflamatorios posteriores, iNOS, COX-2 y PGE2 in vitro.
Int J Mol Sci, 2023, 24(12)9997
S6850 NE 52-QQ57 NE 52-QQ57 es un antagonista selectivo y biodisponible por vía oral del receptor 4 acoplado a proteínas G (GPR4) con una IC50 de 0,07 μM. Este compuesto bloquea eficazmente la acumulación de cAMP mediada por GPR4 con una IC50 de 26,8 nM en células HEK293. El antagonismo de GPR4 con esta sustancia química inhibe significativamente el aumento de la expresión inducido por AGE de varias citocinas inflamatorias clave y moléculas de señalización, incluyendo el factor de necrosis tumoral-α (TNF-α), la interleucina (IL)-1β, la IL-6, la óxido nítrico sintasa inducible (iNOS), el óxido nítrico (NO), la ciclooxigenasa 2 (COX2) y la prostaglandina E2 (PGE2).
Exp Hematol Oncol, 2024, 13(1):13
S9502 Madecassic acid Madecassic acid (ácido Bráhmico), un triterpeno natural aislado por primera vez de C. asiatica, tiene diversos efectos antiinflamatorios y antidiabéticos, bloqueando la activación de NF-κB en macrófagos y causando por la inhibición de iNOS, COX-2, TNF-alpha, IL-1beta e IL-6.
Drug Des Devel Ther, 2022, 16:3793-3804
S3261 Myrislignan Myrislignan, un lignano aislado de Myristica fragrans Houtt, posee actividades antiinflamatorias. Este compuesto inhibe la interleucina-6 (IL-6) y el factor de necrosis tumoral-α (TNF-α). Inhibe significativamente las expresiones de la NO sintasa inducible (iNOS) y la ciclooxigenasa-2 (COX-2) de forma dosis-dependiente en células macrófagas estimuladas por LPS. También inhibe la activación de la vía de señalización NF-κB.
Oxid Med Cell Longev, 2023, 2023:7098313
S0924 Pteryxin La Pteryxin ((+)-Pteryxin), un derivado de dihidropiranocumarina que se encuentra en la familia Apiaceae, es un potente inhibidor de la butirilcolinesterasa (BChE) con una IC50 de 12,96 μg/ml. Este compuesto inhibe la producción de óxido nítrico inducida por LPS en macrófagos peritoneales de ratón con una IC50 de 20 µM. Es potencial para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer (EA).
E4805 Methylene Blue trihydrate El Methylene Blue trihydrate (C.I. Basic Blue 9 trihydrate) actúa como un inhibidor de la guanilato ciclasa soluble (sGC), la monoaminooxidasa A (MAO-A) y la NO sintasa (NOS). El Methylene Blue trihydrate exhibe efectos antipalúdicos, antidepresivos y ansiolíticos. El Methylene Blue trihydrate tiene aplicaciones potenciales en el tratamiento de la metahemoglobinemia, los trastornos neurodegenerativos y la encefalopatía inducida por ifosfamida.