DNA-PK Inhibidores | DNA-PK Inhibitors
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S8427 | LTURM34 | LTURM34 es un inhibidor específico de DNA-PK, 170 veces más selectivo para la actividad de DNA-PK en comparación con la actividad de PI3K, con un valor de IC50 de 0,034 μM. |
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| S6506 | Compound 401 | El compuesto 401 es un inhibidor sintético de DNA-PK (IC50=0,28 μM) y mTOR (IC50=5,3 μM). No tiene inhibición sobre p110α/p85α PI3K (>100 μM) y bloquea la fosforilación de S6 quinasa 1 Thr389 y Akt Ser473 en células COS7. |
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| S2758 | Wortmannin (SL-2052) | La Wortmannina es el primer inhibidor de PI3K descrito con una IC50 de 3 nM en un ensayo sin células, con poca selectividad dentro de la familia PI3K. La Wortmannina bloquea la formación de autofagosomas e inhibe potentemente DNA-PK/ATM con una IC50 de 16 nM y 150 nM en ensayos sin células. La Wortmannina también inhibe la actividad de PLK1. |
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| S1038 | PI-103 | PI-103 es un inhibidor de PI3K multidirigido para p110α/β/δ/γ con IC50 de 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM en ensayos sin células, menos potente para mTOR/DNA-PK con IC50 de 30 nM/23 nM. Este compuesto induce apoptosis en linfoma murino de células T. |
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| S2871 | T0070907 | T0070907 es un potente inhibidor de PPARγ (receptor γ activado por proliferadores de peroxisomas) que induce la detención en G2/M y mejora el efecto de la radiación en células de cáncer de cuello uterino humano a través de la catástrofe mitótica. También actúa como un antagonista de PPARγ que suprime la proliferación y motilidad de las células de cáncer de mama a través de mecanismos tanto dependientes como independientes de PPARgamma. |
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| S1205 | PIK-75 HCl | El PIK-75 HCl es un inhibidor de la p110α con una CI50 de 5,8 nM (200 veces más potente que la p110β), mutantes isoespecíficos en Ser773, y también inhibe potentemente la DNA-PK con una CI50 de 2 nM en ensayos libres de células. |
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| S8322 | Samotolisib (LY3023414) | Samotolisib (LY3023414, GTPL8918) es un inhibidor oral competitivo de ATP de las isoformas de clase I PI3K, mTOR y DNA-PK. |
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| S2622 | PP121 | PP-121 es un inhibidor multi-dirigido de PDGFR, Hck, mTOR, VEGFR2, Src y Abl con IC50 de 2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM y 18 nM, también inhibe DNA-PK con IC50 de 60 nM. |
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| S8589 | SF2523 | SF2523 es un inhibidor altamente selectivo y potente de PI3K con valores de IC50 de 34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM y 280 nM para PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 y mTOR, respectivamente. |
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