| S2819 |
AM251
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AM251 bloquea los efectos inhibidores de los endocannabinoides y los agonistas cannabinoides sintéticos sobre la liberación de neurotransmisores a través de una acción en los receptores cannabinoides 1 presinápticos en el cerebro.
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Biol Pharm Bull, 2025, 48(6):769-781
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Pharmacol Res, 2023, 194:106864
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Physiol Rep, 2023, 11(1):e15565
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| S3021 |
Rimonabant (SR141716)
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Rimonabant (SR141716) es un antagonista selectivo del CB1 con una IC50 de 13,6 nM y una EC50 de 17,3 nM en membranas de HEK 293 transfectadas con hCB1, y también es un inhibidor dual de las acil CoA:colesterol aciltransferasas (ACAT) 1 y 2 que inhibe la MmpL3 micobacteriana.
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Biol Pharm Bull, 2025, 48(6):769-781
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Toxicol Lett, 2023, 374:48-56
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Int J Biol Sci, 2022, 18(4):1401-1414
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| S8012 |
Otenabant (CP-945598) HCl
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Otenabant (CP-945598) HCl es un antagonista potente y selectivo del cannabinoid receptor CB1 con un Ki de 0,7 nM, que exhibe una selectividad 10.000 veces mayor frente al receptor CB2 humano. Fase 1.
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Nat Commun, 2020, 11(1):71
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Gastric Cancer, 2018, 10.1007/s10120-018-0859-1
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| S8033 |
6-Iodopravadoline (AM630)
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AM630 (6-Iodopravadoline) es un antagonista selectivo del receptor cannabinoide CB2 con un Ki de 31,2 nM.
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Brain Behav Immun, 2023, 110:60-79
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Pharmacol Res, 2023, 194:106864
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| S8694 |
CID16020046
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CID16020046 (C390-0219) es un antagonista selectivo de GPR55, que inhibe la actividad constitutiva de GPR55 con una IC50 de 0,15 μM en levadura. Demuestra una actividad débil contra un amplio espectro de otros GPCRs, canales iónicos, quinasas y receptores nucleares.
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Pharmacol Res, 2024, 203:107176
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| E4858 |
Rimonabant hydrochloride
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Rimonabant hydrochloride (SR 141716A hydrochloride) es un antagonista altamente potente y selectivo del Cannabinoid Receptor central (CB1), con un Ki de 1,8 nM. Es un fármaco anoréxico antiobesidad con potencial para tratar la obesidad y los factores de riesgo cardiovascular.
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| S6735 |
JD-5037
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JD-5037 es un bloqueador del receptor cannabinoide-1 de restricción periférica (PR) con un valor de IC50 de 2 nM para el receptor CB1 y > 1000 nM para el receptor CB2.
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