| S8554 |
Super-TDU
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Super-TDU es un péptido inhibidor que se dirige a la interacción YAP-TEADs.
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Matrix Biol, 2024, S0945-053X(24)00107-0
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Gut Microbes, 2023, 15(1):2192501
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Cell Death Discov, 2023, 9(1):424
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| S8951 |
TED-347
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TED-347 es un inhibidor potente, irreversible, covalente y alostérico de la interacción proteína-proteína TEAD⋅Yap. Este compuesto inhibe la interacción proteína-proteína TEAD4⋅Yap1 con una EC50 aparente de 5,9 μM.
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Viruses, 2025, 17(3)400
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Aging Cell, 2023, e13913.
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Sci Adv, 2023, 9(28):eadf9460
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| E1490 |
IAG933
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IAG933 (YAP-TEAD-IN-3) es una molécula pequeña y actúa como un inhibidor de YAP/TAZ-TEAD. También inhibe el NCI-H2052 y puede usarse en la investigación de la invasión tumoral y la diseminación metastásica de tumores sólidos.
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FEBS Open Bio, 2024, 10.1002/2211-5463.13901
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| E1976 |
BAY-593
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BAY-593 es una sonda in vivo y un inhibidor de molécula pequeña de la geranilgeraniltransferasa-I (GGTase-I), que bloquea YAP1/TAZ oncogénicos. Exhibe una potente actividad antitumoral e inhibe la proliferación de células cancerosas in vitro.
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| E1563 |
GNE-7883
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GNE-7883 es un potente inhibidor de molécula pequeña y alostérico de pan-TEAD, que bloquea alostéricamente las interacciones entre YAP/TAZ y todos los parálogos de TEAD humanos mediante la unión al bolsillo lipídico de TEAD. Reduce eficazmente la accesibilidad de la cromatina en los motivos de TEAD, suprime la proliferación celular en una variedad de modelos de líneas celulares y logra una fuerte eficacia antitumoral in vivo. Además, supera eficazmente la resistencia a los inhibidores de KRAS G12C.
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| S1786 |
Verteporfin
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Verteporfin es una molécula pequeña que inhibe la asociación TEAD–YAP y el sobrecrecimiento hepático inducido por YAP. También es un potente agente fotosensibilizador de segunda generación derivado de la porfirina. Verteporfin es un inhibidor de la autophagy. Verteporfin inhibe la proliferación celular e induce la apoptosis.
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Nat Commun, 2025, 16(1):4124
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Adv Sci (Weinh), 2025, 12(44):e11726
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Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01446-2
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| S8661 |
CA3 (CIL56)
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CA3 (CIL56) tiene potentes efectos inhibidores sobre la actividad transcripcional de YAP1/Tead y se dirige principalmente a células de adenocarcinoma esofágico con altos niveles de YAP1 y resistentes a la terapia, dotadas de propiedades CSC. CA3(CIL56) induce la Ferroptosis y las especies reactivas de oxígeno (ROS) dependientes del hierro.
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Gastric Cancer, 2025, 10.1007/s10120-025-01630-w
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Viruses, 2025, 17(3)400
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Sci Rep, 2025, 15(1):26968
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| S8164 |
YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17)
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YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17) es un inhibidor de la interacción proteína-proteína YAP-TEAD que tiene un uso potencial en el tratamiento de cánceres con implicación de YAP con una IC50 de 25 nM.
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Adv Sci (Weinh), 2025, 12(36):e09361
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EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00278-4
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Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):489
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| S8184 |
Cytochalasin D
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La Cytochalasin D (Zygosporin A, NSC 209835) es un potente inhibidor de la polimerización de actina derivado de hongos. La Cytochalasin D inhibe la dinámica de los filamentos de actina en las células. Induce la fosforilación y retención citoplasmática de Yap.
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Nat Commun, 2025, 16(1):4069
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Cell Regen, 2025, 14(1):21
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Cell Prolif, 2024, e13728.
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| E1061 |
TRULI (Lats-IN-1)
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TRULI inhibe tanto Lats1 como Lats2 con una IC50 de 0,2 nM, suprime la fosforilación de YAP, induce la proliferación celular en varias líneas celulares y tejidos, y promueve las etapas iniciales de la regeneración proliferativa de los receptores sensoriales en el oído interno.
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Cell, 2025, S0092-8674(25)00807-4
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Nat Commun, 2024, 15(1):5449
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Cell Rep, 2024, 43(4):114032
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| E1314 |
TDI-011536
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TDI-011536 es un potente inhibidor de Lats kinasa que interrumpe la señalización Hippo-YAP y promueve la proliferación de células musculares cardíacas lesionadas.
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Nat Commun, 2024, 15(1):6953
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Int J Mol Sci, 2024, 25(20)11234
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bioRxiv, 2024, 2024.10.11.617852
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| E1598 |
VT103
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VT103 es un inhibidor selectivo y activo por vía oral de la palmitoilación de la proteína TEAD1 con actividad antiproliferativa y antitumoral. También inhibe la transcripción génica promovida por YAP/TAZ-TEAD, bloquea la autopalmitoilación de TEAD e interrumpe la interacción entre YAP/TAZ y TEAD.
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