YAP Inhibidores | YAP Inhibitors

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S8554 Super-TDU Super-TDU es un péptido inhibidor que se dirige a la interacción YAP-TEADs.
Matrix Biol, 2024, S0945-053X(24)00107-0
Gut Microbes, 2023, 15(1):2192501
Cell Death Discov, 2023, 9(1):424
S8951 TED-347 TED-347 es un inhibidor potente, irreversible, covalente y alostérico de la interacción proteína-proteína TEAD⋅Yap. Este compuesto inhibe la interacción proteína-proteína TEAD4⋅Yap1 con una EC50 aparente de 5,9 μM.
Viruses, 2025, 17(3)400
Aging Cell, 2023, e13913.
Sci Adv, 2023, 9(28):eadf9460
E1490 IAG933 IAG933 (YAP-TEAD-IN-3) es una molécula pequeña y actúa como un inhibidor de YAP/TAZ-TEAD. También inhibe el NCI-H2052 y puede usarse en la investigación de la invasión tumoral y la diseminación metastásica de tumores sólidos.
FEBS Open Bio, 2024, 10.1002/2211-5463.13901
E1976 BAY-593 BAY-593 es una sonda in vivo y un inhibidor de molécula pequeña de la geranilgeraniltransferasa-I (GGTase-I), que bloquea YAP1/TAZ oncogénicos. Exhibe una potente actividad antitumoral e inhibe la proliferación de células cancerosas in vitro.
E1563 GNE-7883 GNE-7883 es un potente inhibidor de molécula pequeña y alostérico de pan-TEAD, que bloquea alostéricamente las interacciones entre YAP/TAZ y todos los parálogos de TEAD humanos mediante la unión al bolsillo lipídico de TEAD. Reduce eficazmente la accesibilidad de la cromatina en los motivos de TEAD, suprime la proliferación celular en una variedad de modelos de líneas celulares y logra una fuerte eficacia antitumoral in vivo. Además, supera eficazmente la resistencia a los inhibidores de KRAS G12C.
S1786 Verteporfin Verteporfin es una molécula pequeña que inhibe la asociación TEAD–YAP y el sobrecrecimiento hepático inducido por YAP. También es un potente agente fotosensibilizador de segunda generación derivado de la porfirina. Verteporfin es un inhibidor de la autophagy. Verteporfin inhibe la proliferación celular e induce la apoptosis.
Nat Commun, 2025, 16(1):4124
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(44):e11726
Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01446-2
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S8661 CA3 (CIL56) CA3 (CIL56) tiene potentes efectos inhibidores sobre la actividad transcripcional de YAP1/Tead y se dirige principalmente a células de adenocarcinoma esofágico con altos niveles de YAP1 y resistentes a la terapia, dotadas de propiedades CSC. CA3(CIL56) induce la Ferroptosis y las especies reactivas de oxígeno (ROS) dependientes del hierro.
Gastric Cancer, 2025, 10.1007/s10120-025-01630-w
Viruses, 2025, 17(3)400
Sci Rep, 2025, 15(1):26968
S8164 YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17) YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17) es un inhibidor de la interacción proteína-proteína YAP-TEAD que tiene un uso potencial en el tratamiento de cánceres con implicación de YAP con una IC50 de 25 nM.
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(36):e09361
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00278-4
Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):489
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S8184 Cytochalasin D La Cytochalasin D (Zygosporin A, NSC 209835) es un potente inhibidor de la polimerización de actina derivado de hongos. La Cytochalasin D inhibe la dinámica de los filamentos de actina en las células. Induce la fosforilación y retención citoplasmática de Yap.
Nat Commun, 2025, 16(1):4069
Cell Regen, 2025, 14(1):21
Cell Prolif, 2024, e13728.
E1061 TRULI (Lats-IN-1) TRULI inhibe tanto Lats1 como Lats2 con una IC50 de 0,2 nM, suprime la fosforilación de YAP, induce la proliferación celular en varias líneas celulares y tejidos, y promueve las etapas iniciales de la regeneración proliferativa de los receptores sensoriales en el oído interno.
Cell, 2025, S0092-8674(25)00807-4
Nat Commun, 2024, 15(1):5449
Cell Rep, 2024, 43(4):114032
E1314 TDI-011536 TDI-011536 es un potente inhibidor de Lats kinasa que interrumpe la señalización Hippo-YAP y promueve la proliferación de células musculares cardíacas lesionadas.
Nat Commun, 2024, 15(1):6953
Int J Mol Sci, 2024, 25(20)11234
bioRxiv, 2024, 2024.10.11.617852
E1598 VT103 VT103 es un inhibidor selectivo y activo por vía oral de la palmitoilación de la proteína TEAD1 con actividad antiproliferativa y antitumoral. También inhibe la transcripción génica promovida por YAP/TAZ-TEAD, bloquea la autopalmitoilación de TEAD e interrumpe la interacción entre YAP/TAZ y TEAD.