Super-TDU YAP inhibidor

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Lote: Pureza: 99.78%

99.78

Dianas relacionadas	TEAD MAP4K LATS MST
Otros YAP Inhibidores	IAG933 GNE-7883 TED-347 PY-60 BAY-593

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	5279.94	Fórmula	C₂₃₇H₃₇₀N₆₆O₆₉S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1599441-71-0	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CCC(C)C(C(=O)NCC(=O)NCC(=O)NC(CO)C(=O)NCC(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)N1CCCC1C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NC(C)C(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)N2CCCC2C(=O)C(=O)C(CCC(=O)N)NNC(C(C)O)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)N3CCCC3C(=O)NC(CCSC)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)N4CCCC4C(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CC5=CC=CC=C5)C(=O)NC(CC6=CC=CC=C6)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)N7CCCC7C(=O)N8CCCC8C(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)N)NC(=O)C(CCC(=O)N)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC9=CNC1=CC=CC=C19)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)CNC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)C(CC1=CN=CN1)NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)C(C(C)C)NNC(CO)C=O

Solubilidad

In vitro
Lote:

Water : 100 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	YAP/TEAD interaction
In vitro	Super-TDU redujo la interacción endógena entre YAP y TEADs. Inhibe la viabilidad celular y la formación de colonias de las líneas celulares de GC MGC-803, BGC-823 y HGC27, pero no de MKN-45. Además, este compuesto reguló a la baja la expresión de los genes diana de YAP-TEADs CTGF, CYR61 y CDX2. Inhibió significativamente el crecimiento de las células HeLa, MGC-803, HCT116, A549 y MCF-7, pero solo inhibió marginalmente el crecimiento de las células Jurkat y Raji, lo que indica una selectividad de esta sustancia química para inhibir el crecimiento de células tumorales. Puede dirigirse específicamente a las células tumorales con una relación YAP/VGLL4 elevada.
In vivo	Super-TDU tiene el potencial de tratar el cáncer gástrico dirigiéndose directamente a YAP-TEADs y, lo que es importante, a diferencia del compuesto farmacológico convencional 5-FU, su actividad antitumoral tiende a ser específica hacia tumores con una relación elevada de YAP a VGLL4.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24525233/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28051067/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Estructura química

Peso molecular: 5279.94