Super-TDU

N.º de catálogoS8554 Lote:S855402

Datos técnicos

Fórmula	C₂₃₇H₃₇₀N₆₆O₆₉S
Peso molecular	5279.94	Número CAS	1599441-71-0
Solubilidad (25°C)*	In vitro	Water	100 mg/mL (18.93 mM)


* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Super-TDU es un péptido inhibidor que se dirige a la interacción YAP-TEADs.

Objetivos

YAP/TEAD interaction

In vitro

Super-TDU redujo la interacción endógena entre YAP y TEADs. Inhibe la viabilidad celular y la formación de colonias de las líneas celulares de GC MGC-803, BGC-823 y HGC27, pero no de MKN-45. Además, este compuesto reguló a la baja la expresión de los genes diana de YAP-TEADs CTGF, CYR61 y CDX2. Inhibió significativamente el crecimiento de las células HeLa, MGC-803, HCT116, A549 y MCF-7, pero solo inhibió marginalmente el crecimiento de las células Jurkat y Raji, lo que indica una selectividad de esta sustancia química para inhibir el crecimiento de células tumorales. Puede dirigirse específicamente a las células tumorales con una relación YAP/VGLL4 elevada.

In vivo

Super-TDU tiene el potencial de tratar el cáncer gástrico dirigiéndose directamente a YAP-TEADs y, lo que es importante, a diferencia del compuesto farmacológico convencional 5-FU, su actividad antitumoral tiende a ser específica hacia tumores con una relación elevada de YAP a VGLL4.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[2]}	Líneas celulares HCT116 and SW480 cells Concentraciones 0-320 ng/ml Tiempo de incubación 72 h Método Cells are transfected with the indicated plasmids. An ATP-based cell viability assay is used for detecting cell proliferation. The ATP content is measured. Briefly, 100 μl of assay reagent is added to the wells, and mixed for 2 min at room temperature. After 10 min, intracellular ATP content is measured using a multilabel luminescence counter. Cell viability is calculated.
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales BALB/cA nu/nu mice Dosificaciones 50 or 500 μg/kg Administración tail vein injection

Ensayo celular:^{^[2]}

Líneas celulares
HCT116 and SW480 cells
Concentraciones
0-320 ng/ml
Tiempo de incubación
72 h
Método
Cells are transfected with the indicated plasmids. An ATP-based cell viability assay is used for detecting cell proliferation. The ATP content is measured. Briefly, 100 μl of assay reagent is added to the wells, and mixed for 2 min at room temperature. After 10 min, intracellular ATP content is measured using a multilabel luminescence counter. Cell viability is calculated.

Estudio en animales:^{^[1]}

Modelos animales
BALB/cA nu/nu mice
Dosificaciones
50 or 500 μg/kg
Administración
tail vein injection

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24525233/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28051067/

Sellecks Super-TDU Ha sido citado por 11 Publicaciones

Involvement of lysophosphatidic acid-LPA1-YAP signaling in healthy and pathological FAPs migration [ Matrix Biol, 2024, S0945-053X(24)00107-0]	PubMed: 39153517
YAP and β-catenin cooperate to drive H. pylori-induced gastric tumorigenesis [ Gut Microbes, 2023, 15(1):2192501]	PubMed: 36959122
PDK4 rescues high-glucose-induced senescent fibroblasts and promotes diabetic wound healing through enhancing glycolysis and regulating YAP and JNK pathway [ Cell Death Discov, 2023, 9(1):424]	PubMed: 38001078
CCN1 interacts with integrins to regulate intestinal stem cell proliferation and differentiation [ Nat Commun, 2022, 13(1):3117]	PubMed: 35660741
Senescent hepatic stellate cells promote liver regeneration through IL-6 and ligands of CXCR2 [ JCI Insight, 2022, 7(14)e158207]	PubMed: 35708907
Starvation mediates pancreatic cancer cell sensitivity to ferroptosis via ERK1/2, JNK and changes in the cell mesenchymal state [ Int J Mol Med, 2022, 49(6)84]	PubMed: 35514314
Targeting the Hippo/YAP/TAZ signalling pathway: Novel opportunities for therapeutic interventions into skin cancers [ Exp Dermatol, 2022, 31(10):1477-1499]	PubMed: 35913427
ACTN1 supports tumor growth by inhibiting Hippo signaling in hepatocellular carcinoma [ J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):23]	PubMed: 33413564
Targeting Mechanosensitive Piezo1 Alleviated Renal Fibrosis Through p38MAPK-YAP Pathway [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:741060]	PubMed: 34805150
Substrate mechanics controls adipogenesis through YAP phosphorylation by dictating cell spreading [ Biomaterials, 2019, 205:64-80]	PubMed: 30904599

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