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TEAD Inhibidores | TEAD Inhibitors

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S9735 MGH-CP1 MGH-CP1 es un potente y selectivo inhibidor de la palmitoilación del dominio asociado mejorado transcripcional (TEAD). Este compuesto exhibe una inhibición potente y dosis-dependiente de la auto-palmitoilación de TEAD2/4 in vitro con IC50 de 710 nM y 672 nM, respectivamente.
EMBO Rep, 2024, 25(9):4033-4061
Sci Adv, 2023, 9(1):eadd0960
Sci Adv, 2023, 9(28):eadf9460
E1329 K-975 K-975 es un inhibidor de TEAD potente, selectivo y activo por vía oral que inhibe directamente la interacción proteína-proteína YAP/TAZ-TEAD y muestra un potente efecto antitumoral en el mesotelioma pleural maligno.
Nat Commun, 2024, 15(1):8159
iScience, 2024, 27(3):109247
S8950 MYF-01-37 MYF-01-37 es un nuevo inhibidor covalente de TEAD que se dirige a Cys380 cuando se incuba con la proteína TEAD2.
Exp Dermatol, 2022, 31(10):1477-1499
E1599 VT107 VT107 es un enantiómero análogo a VT10 y es un potente inhibidor de la autoplamitoylation de pan-TEAD con una IC50 de 4,93 nM que bloquea la transcripción génica mediada por TEAD al prevenir su asociación con YAP/TAZ.
Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13749
E1483 IK-930 IK-930 es un inhibidor selectivo de molécula pequeña de TEAD que previene la unión del palmitato y, por lo tanto, interrumpe la transcripción aberrante dependiente de TEAD. Este compuesto demuestra actividad antitumoral en modelos de xenoinjertos de ratón con alteraciones genéticas de la vía Hippo.
E6434New BPI-460372 BPI‑460372 es un inhibidor oralmente disponible, covalente e irreversible de TEAD 1/3/4 que se une al residuo de cisteína en el bolsillo de palmitoilación de TEAD, lo que previene la palmitoilación e inhibe la actividad transcripcional de TEAD.
E6486New VT3989 VT3989 (inhibidor de YAP/TAZ-3) es un potente y selectivo inhibidor oral de la autopalmitoilación de TEAD, que bloquea su interacción con la proteína asociada a Yes (YAP). Exhibe actividad antitumoral y muestra potencial para el tratamiento de mesotelioma y tumores sólidos con mutaciones NF2.
E4655 VT104 VT104 es un inhibidor de la autopalmitoilación de TEAD que bloquea eficazmente la palmitoilación de las proteínas TEAD1 y TEAD3. Inhibe selectivamente la transcripción génica promovida por YAP/TAZ-TEAD y exhibe fuertes efectos antitumorales y antiproliferativos.
E1598 VT103 VT103 es un inhibidor selectivo y activo por vía oral de la palmitoilación de la proteína TEAD1 con actividad antiproliferativa y antitumoral. También inhibe la transcripción génica promovida por YAP/TAZ-TEAD, bloquea la autopalmitoilación de TEAD e interrumpe la interacción entre YAP/TAZ y TEAD.
E1884 HC-258 HC-258 es un inhibidor covalente de acrilamida de TEAD que reduce los niveles de transcripción de CTGF, CYR61, AXL y NF2 e inhibe la migración de células de cáncer de mama MDA-MB-231.
S1786 Verteporfin Verteporfin es una molécula pequeña que inhibe la asociación TEAD–YAP y el sobrecrecimiento hepático inducido por YAP. También es un potente agente fotosensibilizador de segunda generación derivado de la porfirina. Verteporfin es un inhibidor de la autophagy. Verteporfin inhibe la proliferación celular e induce la apoptosis.
Nat Commun, 2025, 16(1):4124
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(44):e11726
Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01446-2
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S8661 CA3 (CIL56) CA3 (CIL56) tiene potentes efectos inhibidores sobre la actividad transcripcional de YAP1/Tead y se dirige principalmente a células de adenocarcinoma esofágico con altos niveles de YAP1 y resistentes a la terapia, dotadas de propiedades CSC. CA3(CIL56) induce la Ferroptosis y las especies reactivas de oxígeno (ROS) dependientes del hierro.
Gastric Cancer, 2025, 10.1007/s10120-025-01630-w
Viruses, 2025, 17(3)400
Sci Rep, 2025, 15(1):26968
S8164 YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17) YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17) es un inhibidor de la interacción proteína-proteína YAP-TEAD que tiene un uso potencial en el tratamiento de cánceres con implicación de YAP con una IC50 de 25 nM.
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(36):e09361
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00278-4
Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):489
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S8554 Super-TDU Super-TDU es un péptido inhibidor que se dirige a la interacción YAP-TEADs.
Matrix Biol, 2024, S0945-053X(24)00107-0
Gut Microbes, 2023, 15(1):2192501
Cell Death Discov, 2023, 9(1):424
S8951 TED-347 TED-347 es un inhibidor potente, irreversible, covalente y alostérico de la interacción proteína-proteína TEAD⋅Yap. Este compuesto inhibe la interacción proteína-proteína TEAD4⋅Yap1 con una EC50 aparente de 5,9 μM.
Viruses, 2025, 17(3)400
Aging Cell, 2023, e13913.
Sci Adv, 2023, 9(28):eadf9460