solo para uso en investigación

MGH-CP1 TEAD inhibidor

Name: MGH-CP1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9735
Rating: 5 (4 reviews)

Cat. No.S9735

MGH-CP1 es un potente y selectivo inhibidor de la palmitoilación del dominio asociado mejorado transcripcional (TEAD). Este compuesto exhibe una inhibición potente y dosis-dependiente de la auto-palmitoilación de TEAD2/4 in vitro con IC50 de 710 nM y 672 nM, respectivamente.

MGH-CP1 TEAD inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 368.50

Saltar a

Control de calidad

Lote: Pureza: 99.95%

99.95

Dianas relacionadas	YAP MAP4K LATS MST
Otros TEAD Inhibidores	VT3989 K-975 MYF-01-37 VT107 HC-258 IK-930 VT103 VT104 BPI-460372

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	368.50	Fórmula	C₂₀H₂₄N₄OS	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	896657-58-2	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	O=C(CSC1=NN=C[NH]1)NC2=CC=C(C=C2)C34CC5CC(CC(C5)C3)C4

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 74 mg/mL (200.81 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 74 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	7.500mg/ml (20.35mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 150 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	TEAD4 (Cell-free assay) 672 nM TEAD2 (Cell-free assay) 710 nM
In vitro	MGH-CP1 exhibe una inhibición potente y dosis-dependiente de la auto-palmitoilación de TEAD2/4 in vitro. El tratamiento con este compuesto disminuye notablemente los niveles de palmitoilación de las proteínas TEAD endógenas o ectópicamente expresadas en las células. No afecta la auto-palmitoilación de varias palmitoil aciltransferasas de la familia ZDHHC, lo que sugiere su selectividad hacia las TEAD. Este producto químico es un inhibidor pan-TEAD selectivo de molécula pequeña que se dirige directamente a la auto-palmitoilación de TEAD.
In vivo	MGH-CP1 inhibe la actividad de TEAD en el intestino Lats1/2 KO in vivo. Este compuesto puede inhibir eficazmente la palmitoilación de las proteínas TEAD en el epitelio intestinal. Es bien tolerado y no presenta efectos adversos aparentes en la salud general del animal o el peso corporal después de 2 semanas de tratamiento. A diferencia de su falta de efecto aparente en el intestino de tipo salvaje, este tratamiento químico inhibe eficazmente la regulación al alza de los genes diana de TEAD, CTGF y ANKRD1, en el intestino Lats1/2 KO.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32259481/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):