MGH-CP1

N.º de catálogoS9735 Lote:S973503

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Datos técnicos

Fórmula

C20H24N4OS
Peso molecular 368.50 Número CAS 896657-58-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 74 mg/mL (200.81 mM)
Ethanol 19 mg/mL (51.56 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción MGH-CP1 es un potente y selectivo inhibidor de la palmitoilación del dominio asociado mejorado transcripcional (TEAD). Este compuesto exhibe una inhibición potente y dosis-dependiente de la auto-palmitoilación de TEAD2/4 in vitro con IC50 de 710 nM y 672 nM, respectivamente.
Objetivos
TEAD4
(Cell-free assay)		 TEAD2
(Cell-free assay)
672 nM 710 nM
In vitro

MGH-CP1 exhibe una inhibición potente y dosis-dependiente de la auto-palmitoilación de TEAD2/4 in vitro. El tratamiento con este compuesto disminuye notablemente los niveles de palmitoilación de las proteínas TEAD endógenas o ectópicamente expresadas en las células. No afecta la auto-palmitoilación de varias palmitoil aciltransferasas de la familia ZDHHC, lo que sugiere su selectividad hacia las TEAD. Este producto químico es un inhibidor pan-TEAD selectivo de molécula pequeña que se dirige directamente a la auto-palmitoilación de TEAD.
In vivo

MGH-CP1 inhibe la actividad de TEAD en el intestino Lats1/2 KO in vivo. Este compuesto puede inhibir eficazmente la palmitoilación de las proteínas TEAD en el epitelio intestinal. Es bien tolerado y no presenta efectos adversos aparentes en la salud general del animal o el peso corporal después de 2 semanas de tratamiento. A diferencia de su falta de efecto aparente en el intestino de tipo salvaje, este tratamiento químico inhibe eficazmente la regulación al alza de los genes diana de TEAD, CTGF y ANKRD1, en el intestino Lats1/2 KO.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    HEK293T cells, Lats1/2 conditional MEFs, MDA-MB-231 cells, Huh7 cells

  • Concentraciones

    0.1 μM, 0.3 μM, 0.6 μM, 1 μM, 1.2 μM, 2.5 μM, 3 μM, 5 μM, 10 μM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    HEK293T cells, Lats1/2 conditional MEFs and MDA-MB-231 cells are cultured in DMEM supplemented with 10% FBS and 1% penicillin/streptomycin. Transfection in HEK293T cells is performed using Lipofectamine 2000. For luciferase reporter assays, HEK293T cells are transfected with the luciferase reporter constructs TBS-Luc, Super TOP-FLASH (STF), Gli-BS-Luc, BRE-Luc, and NF-kB-Luc, as well as the expression vectors of pGIPZ-YAP5SA, pGIPZ-YAP6SA, pGIPZ-TAZ4SA, pLV-b-Catenin-DN90, pCIG-Wnt3a, pCMV-LRP5C, pCIG-BMP4, pCIG-Gli1, pGIPZ-IKBKE and pCMV-Renilla lucifease. Luciferase activities are conducted 24 hours after transfection using the dual-lucif-erase reporter kit in the cells treated with or without Wnt3A, LiCl or this compound.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    wild-type mice, mice carrying Lats1/2 or APC conditional alleles

  • Dosificaciones

    75mg/kg

  • Administración

    Oral gavage

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32259481/

Sellecks MGH-CP1 Ha sido citado por 4 Publicaciones

Retinoic acid-induced protein 14 links mechanical forces to Hippo signaling [ EMBO Rep, 2024, 25(9):4033-4061] PubMed: 39160347
TEAD4 is a master regulator of high-risk nasopharyngeal carcinoma [ Sci Adv, 2023, 9(1):eadd0960] PubMed: 36608137
Transcriptional and epigenomic profiling identifies YAP signaling as a key regulator of intestinal epithelium maturation [ Sci Adv, 2023, 9(28):eadf9460] PubMed: 37436997
Targeting the Hippo/YAP/TAZ signalling pathway: Novel opportunities for therapeutic interventions into skin cancers [ Exp Dermatol, 2022, 31(10):1477-1499] PubMed: 35913427

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