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SBI-0206965 ULK inhibidor

Cat. No.S7885

SBI-0206965 es un inhibidor altamente selectivo de la quinasa ULK1 de Autophagy con una IC50 de 108 nM, con una selectividad aproximadamente 7 veces mayor que ULK2. Este compuesto inhibe la autofagia y potencia la apoptosis en células de glioblastoma humano y cáncer de pulmón.

SBI-0206965 ULK inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 489.32

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.97%

99.97

Dianas relacionadas	CXCR Autophagy Nrf2 Mitophagy LRRK2 FKBP Heme Oxygenase cGAS LC3 Cell wall
Otros ULK Inhibidores	MRT68921 HCl ULK-101 LYN-1604 BL-918 SBP-7455 XST-14 DCC-3116

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Descripción de la actividad	PMID
human Malme-3M cells	Function assay	Inhibition of FLAG-tagged ULK1 (unknown origin) expressed in HEK293T cells using GST-labelled Atg101 as substrate in presence of gamma-[32]P-ATP,IC50=0.108 µM.	29211480



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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	489.32	Fórmula	C₂₁H₂₁BrN₄O₅	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1884220-36-3	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CNC(=O)C1=CC=CC=C1OC2=NC(=NC=C2Br)NC3=CC(=C(C(=C3)OC)OC)OC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 98 mg/mL (200.27 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 14 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.500mg/ml (5.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	ULK1 (Cell-free assay) 108 nM ULK2 (Cell-free assay) 711 nM
In vitro	En células HEK293T transfectadas con ULK1 etiquetado con Myc WT o KI y Vps34 WT, SBI-0206965 inhibe la fosforilación de Ser249 de Vps34 sobreexpresado y la fosforilación de Ser15 de Beclin1. Este compuesto suprime la autofagia inducida por la inhibición de mTOR en células A549 y previene la supervivencia celular dependiente de ULK1 en MEFs WT. Además, también actúa en sinergia con la inhibición de mTOR para inducir la muerte de células cancerosas.
Ensayo de quinasa	Ensayos de quinasa ULK1
Ensayo de quinasa	Se realizan ensayos de γ-³²P-ATP para medir la actividad de la quinasa ULK1. Brevemente, Flag-ULK1 se transfecta en células HEK-293T y 20 horas después se trata como se indica. El inmunoprecipitado se lava en tampón IP 3 veces y se lava en tampón de quinasa (25 mM MOPS, pH 7,5, 1 mM EGTA, 0,1 mM Na₃VO₄, 15 mM MgCl₂,). Se añaden ATP caliente y frío a una concentración final de 100 μM. Como sustratos, se utilizaron GST o la proteína recombinante GST-Atg101 purificada de E. coli a 1 μg para cada reacción. Las reacciones se hierven y se separan en geles SDS-PAGE. Los geles se secan y se visualizan utilizando el software PhosphoImager.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26118643/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30078736/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	p-AMPK β1 / AMPK β1 / PARP / cleaved PARP / Caspase 8 / cleaved caspase 8 / LC3B I / LC3B II / p62 pACC / ACC / AMPK-pThr-172		30078736

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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