solo para uso en investigación

LYN-1604 ULK agonista

Name: LYN-1604
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8597
Rating: 5 (3 reviews)

Cat. No.S8597

LYN-1604 es un potencial agonista de ULK1 con una IC50 de 1,66 μM contra las células MDA-MB-231 y se une a ULK1 de tipo salvaje con una afinidad de unión en el rango nanomolar (Kd=291,4 nM). La proteína mutante ULK1 (Y89A) causó una fuerte disminución en la afinidad de unión con menor respuesta y Kd que ULK1 de tipo salvaje, los mutantes ULK1 (K50A) y ULK1 (L53A).

LYN-1604 ULK agonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 657.54

Saltar a

Control de calidad

Lote: S859701 Water]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]DMSO]50 mg/mL]false Pureza: 99.36%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.36

Dianas relacionadas	CXCR Autophagy Nrf2 Mitophagy LRRK2 FKBP Heme Oxygenase cGAS LC3 Cell wall
Otros ULK Inhibidores	MRT68921 HCl SBI-0206965 ULK-101 BL-918 SBP-7455 XST-14 DCC-3116

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	657.54	Fórmula	C₃₃H₄₅Cl₄N₃O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	2088939-99-3	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC(C)CN(CC(C)C)CC(=O)N1CCN(CC1)CC(C2=C(C=C(C=C2)Cl)Cl)OCC3=CC4=CC=CC=C4C=C3

Solubilidad

In vitro
Lote:

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

DMSO : 50 mg/mL (76.04 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.700mg/ml (7.15mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 94 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.780mg/ml (1.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	ULK1 18.94 nM(EC50)
In vitro	LYN-1604 es un agonista de ULK1. Tres residuos de aminoácidos (LYS50, LEU53 y TYR89) son clave para el sitio de activación de este compuesto y de ULK1 mediante mutagénesis dirigida al sitio y ensayos bioquímicos. Induce la muerte celular involucrada en ATF3, RAD21 y caspasa3, acompañada de autophagy y apoptosis. Este compuesto se une a ULK1 de tipo salvaje con una afinidad de unión en el rango nanomolar (KD = 291.4 nM), pero la proteína mutante ULK1Y89A causa una fuerte disminución en la afinidad de unión con menor respuesta y Kd que ULK1 de tipo salvaje, los mutantes ULK1K50A y ULK1L53A.
In vivo	LYN-1604 podría inhibir significativamente el crecimiento de las células MDA-MB-231 xenograft. Este compuesto puede activar directamente ULK1, el iniciador de la Autophagy, induciendo así la muerte celular para inhibir el crecimiento del cáncer de mama triple negativo (TNBC) in vitro e in vivo.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28553505/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):