Name: MRT68921 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7949
Rating: 5 (46 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.79%

99.79

Dianas relacionadas	CXCR Autophagy Nrf2 Mitophagy LRRK2 FKBP Heme Oxygenase cGAS LC3 Cell wall
Otros ULK Inhibidores	SBI-0206965 ULK-101 LYN-1604 BL-918 SBP-7455 XST-14 DCC-3116

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
REH cells	Function assay	100 nM		inhibiting autophagy by the ULK1 inhibitor MRT68921 impeded the cAMP-mediated protection against DNA damage-induced cell death after both 24 hours and 48 hours	30100998
MEF	Function assay	1 μM	1 h	inhibit ULK and block autophagy in cells	25833948
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	434.58 (free base)	Fórmula	C₂₅H₃₄N₆O·xHCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	2070014-87-6	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CN1CCC2=C(C1)C=CC(=C2)NC3=NC=C(C(=N3)NCCCNC(=O)C4CCC4)C5CC5

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 5 mg/mL
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.500mg/ml (1.15mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.500mg/ml (1.15mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (11.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	ULK2 (Cell-free assay) 1.1 nM ULK1 (Cell-free assay) 2.9 nM
In vitro	MRT68921 interrumpe específicamente la maduración del autofagosoma y, por lo tanto, bloquea el flujo autofágico a través de la inhibición de ULK1.
Ensayo de quinasa	Ensayos de quinasa
Ensayo de quinasa	Los ensayos iniciales de la quinasa ULK1 se realizan con GST-ULK1, producido en células Sf9, lo cual se describe en el sitio web de MRC-PPU Reagents. Para otros experimentos, la GST-ULK1 recombinante (tipo salvaje, inactiva catalíticamente (K46I), y M92T y M92Q) se expresa en células 293T, se purifica y se eluye de una columna de glutatión-Sepharose. Los ensayos de quinasa se llevan a cabo en 50 mM Tris-HCl, pH 7.4, 10 mM acetato de magnesio, 0.1 mM EGTA y 0.1% β-mercaptoetanol, conteniendo 30 μM de ATP frío y 0.5 μCi de [γ-32P]ATP durante 5 min a 25 °C. Antes de la adición de ATP, las mezclas de reacción se precalientan a 25 °C durante 5 min. Las reacciones se detienen mediante la adición de tampón de muestra, seguido de SDS-PAGE, transferencia a nitrocelulosa y análisis mediante autorradiografía e inmunoblot.
In vivo	MRT68921 es un potente y doble inhibidor de la quinasa Autophagy ULK1/2.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25833948/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32873786/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

MRT68921 HCl ULK inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 434.58 (free base)