MRT68921 HCl

N.º de catálogoS7949 Lote:S794902

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Datos técnicos

Fórmula

C25H34N6O·xHCl
Peso molecular 434.58 (free base) Número CAS 2070014-87-6
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 5 mg/mL
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción MRT68921 es un potente y doble inhibidor de la quinasa Autophagy ULK1/2 con IC50 de 2,9 nM y 1,1 nM, respectivamente.
Objetivos
ULK2
(Cell-free assay)		 ULK1
(Cell-free assay)
1.1 nM 2.9 nM
In vitro

MRT68921 interrumpe específicamente la maduración del autofagosoma y, por lo tanto, bloquea el flujo autofágico a través de la inhibición de ULK1.

In vivo

MRT68921 es un potente y doble inhibidor de la quinasa Autophagy ULK1/2.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:

[1]
  • Ensayos de quinasa

    Los ensayos iniciales de la quinasa ULK1 se realizan con GST-ULK1, producido en células Sf9, lo cual se describe en el sitio web de MRC-PPU Reagents. Para otros experimentos, la GST-ULK1 recombinante (tipo salvaje, inactiva catalíticamente (K46I), y M92T y M92Q) se expresa en células 293T, se purifica y se eluye de una columna de glutatión-Sepharose. Los ensayos de quinasa se llevan a cabo en 50 mM Tris-HCl, pH 7.4, 10 mM acetato de magnesio, 0.1 mM EGTA y 0.1% β-mercaptoetanol, conteniendo 30 μM de ATP frío y 0.5 μCi de [γ-32P]ATP durante 5 min a 25 °C. Antes de la adición de ATP, las mezclas de reacción se precalientan a 25 °C durante 5 min. Las reacciones se detienen mediante la adición de tampón de muestra, seguido de SDS-PAGE, transferencia a nitrocelulosa y análisis mediante autorradiografía e inmunoblot.
Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    MEFs and 293T cells

  • Concentraciones

    1 μM

  • Tiempo de incubación

    1 h

  • Método

    MEFs and 293T cells were grown in DMEM, supplemented with 10% fetal bovine serum and penicillin/streptomycin, and cultured at 37 °C, 5% CO2. For induction of autophagy, cells were typically grown to 75% confluency, washed twice, and incubated in Earle's balanced salt solution (EBSS) for 1 h (or complete medium as a control) in the presence or absence of 10 μM MRT67307, 1 μM MRT68921, or 50 nM bafilomycin A1 and followed by lysis and immunoblotting with the indicated antibodies.
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    Female BALB/c mice

  • Dosificaciones

    20 mg/kg

  • Administración

    s.c.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25833948/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32873786/

Validación de productos por parte del cliente

, , Methods Enzymol. 2017, 587:391-404

In 3D multicellular spheroids with high autophagy, MRT 68921 interferes with autophagy initiation. MCS with either low (REN - low ATG) or high autophagy (M28-high ATG) at steady state were exposed to MRT, HCQ or the vehicle control (-) as in Fig.1. Spheroids were disaggregated and the cells cytospun on glass slides. Cells were fixed, stained for ATG13 (green) and for nuclei (TO-PRO-3, blue), and imaged by confocal microscopy. Representative ATG13 puncta are indicated by arrows. In REN-low ATG, no ATG13 puncta were seen, as we have shown previously,35 indicating that these cells have inactive initiation. As expected, in REN, neither MRT nor HCQ had any effect. In M28-high ATG, ATG13 puncta were prominent at steady state, as we have shown previously,35 indicating that these cells have active initiation. In these cells, after MRT, ATG13 puncta were no longer detectable, confirming that MRT interfered with the initiation of autophagy. In M28, HCQ had no effect on initiation. Scale bars: 10 μm.

Datos de [ , , Mol Carcinog, 2018, 57(3):319-332 ]

Sellecks MRT68921 HCl Ha sido citado por 46 Publicaciones

Excessive autophagic degradation of MYLK3 causes sunitinib-induced cardiotoxicity [ Autophagy, 2025, 1-20.] PubMed: 40568844
Inhibiting autophagy selectively prunes dysfunctional tumor vessels and optimizes the tumor immune microenvironment [ Theranostics, 2025, 15(1):258-276] PubMed: 39744218
Defective chaperone-mediated autophagy in the retinal pigment epithelium of age-related macular degeneration patients [ EMBO Mol Med, 2025, 17(12):3472-3495] PubMed: 41168502
Image-based temporal profiling of autophagy-related phenotypes [ Autophagy Rep, 2025, 4(1)2484835] PubMed: 40291494
Exposure of the inner mitochondrial membrane triggers apoptotic mitophagy [ Cell Death Differ, 2024, 10.1038/s41418-024-01260-2] PubMed: 38396150
Synthetic lethality of combined ULK1 defection and p53 restoration induce pyroptosis by directly upregulating GSDME transcription and cleavage activation through ROS/NLRP3 signaling [ J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):248] PubMed: 39215364
Starvation-induced phosphorylation activates gasdermin A to initiate pyroptosis [ Cell Rep, 2024, 43(9):114728] PubMed: 39264808
Chronic hypoxia stabilizes 3βHSD1 via autophagy suppression [ Cell Rep, 2024, 43(1):113575] PubMed: 38181788
ATG7/GAPLINC/IRF3 axis plays a critical role in regulating pathogenesis of influenza A virus [ PLoS Pathog, 2024, 20(1):e1011958] PubMed: 38227600
ULK2 Is a Key Pro-Autophagy Protein That Contributes to the High Chemoresistance and Disease Relapse in FLT3-Mutated Acute Myeloid Leukemia [ Int J Mol Sci, 2024, 25(1)646] PubMed: 38203816

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