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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
4.700mg/ml
(7.15mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 94 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
0.780mg/ml
(1.19mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
LYN-1604 es un potencial agonista de ULK1 con una IC50 de 1,66 μM contra las células MDA-MB-231 y se une a ULK1 de tipo salvaje con una afinidad de unión en el rango nanomolar (Kd=291,4 nM). La proteína mutante ULK1 (Y89A) causó una fuerte disminución en la afinidad de unión con menor respuesta y Kd que ULK1 de tipo salvaje, los mutantes ULK1 (K50A) y ULK1 (L53A).
Objetivos
ULK1
18.94 nM(EC50)
In vitro
LYN-1604 es un agonista de ULK1. Tres residuos de aminoácidos (LYS50, LEU53 y TYR89) son clave para el sitio de activación de este compuesto y de ULK1 mediante mutagénesis dirigida al sitio y ensayos bioquímicos. Induce la muerte celular involucrada en ATF3, RAD21 y caspasa3, acompañada de autophagy y apoptosis. Este compuesto se une a ULK1 de tipo salvaje con una afinidad de unión en el rango nanomolar (KD = 291.4 nM), pero la proteína mutante ULK1Y89A causa una fuerte disminución en la afinidad de unión con menor respuesta y Kd que ULK1 de tipo salvaje, los mutantes ULK1K50A y ULK1L53A.
In vivo
LYN-1604 podría inhibir significativamente el crecimiento de las células MDA-MB-231 xenograft. Este compuesto puede activar directamente ULK1, el iniciador de la Autophagy, induciendo así la muerte celular para inhibir el crecimiento del cáncer de mama triple negativo (TNBC) in vitro e in vivo.
Cells are dispensed in 96-well plates at a density of 5 × 104 cells per mL. After 24 h of incubation, cells are treated with different concentrations of this compound for the indicated time periods. Cell viability is measured by the MTT assay.
Sellecks LYN-1604 Ha sido citado por 3 Publicaciones
Piceatannol enhances Beclin-1 activity to suppress tumor progression and its combination therapy strategy with everolimus in gastric cancer
[ Sci China Life Sci, 2022, 10.1007/s11427-022-2185-9]
Synergetic contributions of viral VP1, VP3, and 3C to activation of the AKT-AMPK-MAPK-MTOR signaling pathway for Seneca Valley virus-induced autophagy
[ J Virol, 2021, JVI0155021]
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