Name: LB-100
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7537
Rating: 5 (54 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.91%

99.91

Dianas relacionadas	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PDK
Otros PP2A Inhibidores	DT-061 (SMAP) Sodium Demethylcantharidate AMZ30 ATUX-1215

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
U251 cells	Function assay	2 μM	3 hours and 6 hours	treatment with 2 μM LB100 reduced PP2A activity to 61% of control cells after both three and six hours of LB100 exposure.	25939762
D283 cells	Cell viability assay			IC50=0.9 μM, using XTT assays	26799670
DAOY cells	Cell viability assay			IC50=2.9 μM, using XTT assays	26799670
D341 cells	Cell viability assay			IC50=1.9 μM, using XTT assays	26799670
CH-157 cells	Function assay	2.5 μM	3 hours	LB-100 significantly enhanced the proportion of cells in G2/M.	29199006
SKOV-3	Cytotoxicity assay		72 h	IC50 = 10.1 ± 1.8 μM	25376608
OVCAR-8	Cytotoxicity assay		72 h	IC50 = 5.5 ± 0.5 μM	25376608
PEO-4	Cytotoxicity assay		72 h	IC50 = 5 ± 0.6 μM	25376608
PEO-6	Cytotoxicity assay		72 h	IC50 = 5.1 ± 0.2 μM	25376608
PEO1-Brca2 Missense	Cytotoxicity assay		72 h	IC50 = 6.2 ± 1.5 μM	25376608
PEO1-Brca2 STOP	Cytotoxicity assay		72 h	IC50 = 6.2 ± 1.0 μM	25376608
Huh-7	PP2A activity assays	5 μmol/L	2 h	reduced the activity of PP2A to about 70%	24867249
HepG2	PP2A activity assays	5 μmol/L	2 h	reduced the activity of PP2A to about 70%	24867249
HL-7702	PP2A activity assays	5 μmol/L	2 h	reduced the activity of PP2A to about 70%	24867249
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	268.31	Fórmula	C₁₃H₂₀N₂O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1632032-53-1	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CN1CCN(CC1)C(=O)C2C3CCC(C2C(=O)O)O3

Solubilidad

In vitro
Lote:

Water : 54 mg/mL

DMSO : Insoluble
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Clear solution	5% H2O 1 40% PEG 300 2 5% Tween 80 3 ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (18.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified H2O stock solution to 400 μL of PEG 300, mix evenly to clarify; add 50 μL of Tween 80 to the above system, mix evenly to clarify; Then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	PP2A
In vitro	LB-100 inhibe el crecimiento celular con una CI50 de 2,3 M (en BxPc-3) o 1,7 M (en células Panc-1). En células BxPc-3, Panc-1 y SW1990, este compuesto reduce la actividad de PP2A en un 30-50%. Aumenta la concentración de doxorrubicina dentro de las células (2,5 veces con respecto al control) y sensibiliza las células tumorales a la citotoxicidad de la doxorrubicina. Este químico aumenta la secreción de VEGF y, por lo tanto, mejora la angiogénesis mediada por HIF-1 -VEGF.
Ensayo de quinasa	Ensayos de actividad de PP2A
Ensayo de quinasa	Las células de cáncer de páncreas cultivadas se tratan con la CI50 de LB-100 para cada línea celular o un volumen igual de vehículo durante 2 horas, y luego se realizan ensayos de actividad de PP2A utilizando un kit de ensayo de fosfatasa Ser/Thr. Las células se lisan con un disruptor celular ultrasónico, y la concentración de PP2A se mide utilizando un kit de ensayo de fosfatasa Ser/Thr de acuerdo con las instrucciones. Los ensayos para cada línea celular se realizan por triplicado.
In vivo	En un modelo de xenoinjerto de cáncer de páncreas en ratones, LB-100 (2 mg/kg, i.p.) mejora la quimioterapia con doxorrubicina. Este compuesto causa una mayor densidad de microvasos en los tumores y un flujo sanguíneo rápido en la superficie de los tumores.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25304380/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	Cyclin D1 / c-myc / mcl-1 / Hsp90		29199006
Growth inhibition assay	Cell division Cell viability		29844427

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06012734	Not yet recruiting	Metastatic Microsatellite-stable Colorectal Cancer	The Netherlands Cancer Institute	December 2023	Phase 1
NCT03886662	Unknown status	Myelodysplastic Syndromes	Lixte Biotechnology Holdings Inc.	April 2019	Phase 1\|Phase 2
NCT03027388	Completed	Astrocytoma Grades II III and IV\|Glioblastoma Multiforme\|Giant Cell Glioblastoma\|Glioma\|Oligodendrogliomas	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	January 9 2019	Phase 2
NCT01837667	Completed	Tumors\|Neoplasms\|Cancer	Lixte Biotechnology Holdings Inc.	February 2013	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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LB-100 PP2A inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 268.31