LB-100

N.º de catálogoS7537 Lote:S753701

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Datos técnicos

Fórmula

C13H20N2O4
Peso molecular 268.31 Número CAS 1632032-53-1
Solubilidad (25°C)* In vitro Water 53 mg/mL (197.53 mM)
DMSO Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción LB-100 es un inhibidor de la proteína fosfatasa 2A (PP2A) soluble en agua con CI50 de 0,85 M y 3,87 M en células BxPc-3 y Panc-1.
Objetivos
PP2A
In vitro LB-100 inhibe el crecimiento celular con una CI50 de 2,3 M (en BxPc-3) o 1,7 M (en células Panc-1). En células BxPc-3, Panc-1 y SW1990, este compuesto reduce la actividad de PP2A en un 30-50%. Aumenta la concentración de doxorrubicina dentro de las células (2,5 veces con respecto al control) y sensibiliza las células tumorales a la citotoxicidad de la doxorrubicina. Este químico aumenta la secreción de VEGF y, por lo tanto, mejora la angiogénesis mediada por HIF-1 -VEGF.
In vivo En un modelo de xenoinjerto de cáncer de páncreas en ratones, LB-100 (2 mg/kg, i.p.) mejora la quimioterapia con doxorrubicina. Este compuesto causa una mayor densidad de microvasos en los tumores y un flujo sanguíneo rápido en la superficie de los tumores.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:

[1]
  • Ensayos de actividad de PP2A

    Las células de cáncer de páncreas cultivadas se tratan con la CI50 de LB-100 para cada línea celular o un volumen igual de vehículo durante 2 horas, y luego se realizan ensayos de actividad de PP2A utilizando un kit de ensayo de fosfatasa Ser/Thr. Las células se lisan con un disruptor celular ultrasónico, y la concentración de PP2A se mide utilizando un kit de ensayo de fosfatasa Ser/Thr de acuerdo con las instrucciones. Los ensayos para cada línea celular se realizan por triplicado.
Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    BxPc-3, and Panc-1 cell lines

  • Concentraciones

    ~ 10 μM

  • Tiempo de incubación

    48 h

  • Método

    Cytotoxicity is conducted by using a Cell Counting Kit-8. Cells are seeded in 96-well plates with a density of 3000 cells per well and are assessed after treatments following the CCK-8 protocol. Relative cytotoxicity is expressed as a percentage of specific controls.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    BALB/c nude mice bearing Panc-1 xenograft

  • Dosificaciones

    2 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25304380/

Validación de productos por parte del cliente

LB-100 induced HDAC2 S394 phosphorylation.

Datos de [ , , Exp Mol Med, 2018, 50(7):83 ]

LB-100 (a protein phosphatase-2A inhibitor) induces a significant increase for hypoxia-inducible factor (HIF)-1α and vascular endothelial growth factor (VEGF)-C expression by enhancing phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K)p85/AKT/ mechanistic target of rapamycin (mTOR) signaling. Western blot analysis results for phosphorylated and total PI3Kp85/AKT/mTOR, HIF-1α, and VEGF-C with or without monocyte chemoattractant protein (MCP)-1 or LB-100 treatment. Bar graphs show quantitative results by densitometric analysis. n = 3 or more independent replications. ∗P < 0.05, ∗∗P < 0.01. Gapdh, glyceraldehyde-3-phosphate dehydrogenase; p, phosphorylated.

Datos de [ , , Am J Pathol, 2017, 187(8):1736-1749 ]

Sellecks LB-100 Ha sido citado por 55 Publicaciones

PPP2R1A mutations portend improved survival after cancer immunotherapy [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09203-8] PubMed: 40604275
Inter-platelet communication driving thrombus formation is regulated by extracellular calpain-1 cleavage of connexin 62 [ Haematologica, 2025, 110(8):1822-1833] PubMed: 40045892
RNA polymerase II subunit 5-mediating protein limits TLR4-induced innate immune activation in macrophages by inhibiting IKKβ/NF-κB signaling during sepsis [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):274] PubMed: 40495190
LB-100 Enhances Drugs Efficacy Through Inhibition of P-Glycoprotein Expression in Multidrug-Resistant Glioblastoma and Non-Small Cell Lung Carcinoma Cellular Models [ Pharmaceutics, 2025, 17(2)189] PubMed: 40006556
PP2A attenuates α-amanitin-induced liver injury by promoting autophagy and inhibiting apoptosis in mouse models [ Chem Biol Interact, 2025, 417:111558] PubMed: 40379039
Oncogene Silencing via ecDNA Micronucleation [ bioRxiv, 2025, 2025.04.15.648906] PubMed: 40321211
CUL4B mutations impair human cortical neurogenesis through PP2A-dependent inhibition of AKT and ERK [ Cell Death Dis, 2024, 15(2):121] PubMed: 38331954
PTGER4 signaling regulates class IIa HDAC function and SPINK4 mRNA levels in rectal epithelial cells [ Cell Commun Signal, 2024, 22(1):493] PubMed: 39396982
The immunosuppressive drug cyclosporin A has an immunostimulatory function in CD8+ T cells [ Eur J Immunol, 2024, e2350825.] PubMed: 38650034
An AMBRA1, ULK1 and PP2A regulatory network regulates cytotoxic T cell differentiation via TFEB activation [ Sci Rep, 2024, 14(1):31838] PubMed: 39738384

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