solo para uso en investigación

Ko143 BCRP inhibidor

Name: Ko143
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7043
Rating: 5 (2 reviews)

Cat. No.S7043

KO143 es un potente e inhibidor relativamente selectivo de ATP-binding cassette sub-family G member 2 (ABCG2/BCRP). KO143 disminuye la actividad ATPasa de ABCG2 con una IC50 de 9,7 nM.

Estructura química

Peso molecular: 469.57

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Control de calidad

Lote: S704301 DMSO]94 mg/mL]false]Ethanol]94 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.94%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.94

Dianas relacionadas	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
Otros BCRP Inhibidores	YHO-13177 KS176 CP-100356 hydrochloride

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	469.57	Fórmula	C₂₆H₃₅N₃O₅	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	461054-93-3	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC(C)CC1C2=C(CC3N1C(=O)C(NC3=O)CCC(=O)OC(C)(C)C)C4=C(N2)C=C(C=C4)OC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 94 mg/mL (200.18 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 94 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.350mg/ml (5.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 47 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.780mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	BCRP (Cell-free assay) 9.7 nM
In vitro	Ko143, un análogo no tóxico de la fumitremorgina C, una toxina fúngica, es un potente inhibidor de ABCG2. Este compuesto tiene un efecto sobre la actividad de transporte tanto de ABCB1 como de ABCC1. Además, se ha descubierto que es inestable en plasma de rata. Estos hallazgos indican que este químico carece de especificidad para ABCG2.
In vivo	El [¹¹C]Ko143 se metaboliza ampliamente in vivo y se encuentran metabolitos radiomarcados no identificados en todos los tejidos investigados. Este compuesto y posiblemente sus metabolitos radiomarcados son transportados por Abcb1a y no por Abcg2 en la barrera hematoencefálica del ratón. La radioactividad derivada del [¹¹C]Ko143 se somete a excreción hepatobiliar y urinaria, con Abcg2 desempeñando un posible papel en la mediación del transporte de metabolitos radiomarcados de este químico desde el riñón a la orina.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26148857/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29360507/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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