Ko143

N.º de catálogoS7043 Lote:S704301

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Datos técnicos

Fórmula

C26H35N3O5
Peso molecular 469.57 Número CAS 461054-93-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 94 mg/mL (200.18 mM)
Ethanol 94 mg/mL (200.18 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 2.350mg/ml (5.00mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 47 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.780mg/ml (1.66mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción KO143 es un potente e inhibidor relativamente selectivo de ATP-binding cassette sub-family G member 2 (ABCG2/BCRP). KO143 disminuye la actividad ATPasa de ABCG2 con una IC50 de 9,7 nM.
Objetivos
BCRP
(Cell-free assay)
9.7 nM
In vitro

Ko143, un análogo no tóxico de la fumitremorgina C, una toxina fúngica, es un potente inhibidor de ABCG2. Este compuesto tiene un efecto sobre la actividad de transporte tanto de ABCB1 como de ABCC1. Además, se ha descubierto que es inestable en plasma de rata. Estos hallazgos indican que este químico carece de especificidad para ABCG2.
In vivo

El [11C]Ko143 se metaboliza ampliamente in vivo y se encuentran metabolitos radiomarcados no identificados en todos los tejidos investigados. Este compuesto y posiblemente sus metabolitos radiomarcados son transportados por Abcb1a y no por Abcg2 en la barrera hematoencefálica del ratón. La radioactividad derivada del [11C]Ko143 se somete a excreción hepatobiliar y urinaria, con Abcg2 desempeñando un posible papel en la mediación del transporte de metabolitos radiomarcados de este químico desde el riñón a la orina.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    HEK-293 cells, HEK PC cells, MCF-7 cells

  • Concentraciones

    1 μM

  • Tiempo de incubación

    0 - 45 min

  • Método

    Cells are seeded at a density of 2.5×105 cells/ml media per well in a 24-well plate. A time-course assay is performed to determine the time at which a stable level of [3H]this compound is reached, as follows: media containing [3H]this chemical is added to each well and subsequently aspirated at specific time points between 0 and 45 minutes. Three wells receive nonradioactive media to account for background signal, whereas another three are reserved for cell counts to standardize.
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    female wild-type, Abcg2(-/-), Abcb1a/b(-/-) and Abcb1a/b(-/-)Abcg2(-/-) mice with a FVB genetic background

  • Dosificaciones

    10 mg/kg

  • Administración

    IV

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26148857/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29360507/

Sellecks Ko143 Ha sido citado por 2 Publicaciones

The Modern Day Heracles: Patient-derived Liver Organoids to Model Rare Pediatric Liver Diseases [ DSpace, 2023, 10.33540/2012] PubMed: none
Heat Shock Protein 90 Triggers Multi-Drug Resistance of Ovarian Cancer via AKT/GSK3β/β-Catenin Signaling [ Front Oncol, 2021, 11:620907] PubMed: 33738259

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