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Molnupiravir (EIDD-2801) SARS-CoV inhibidor

Cat. No.S8969

El molnupiravir (EIDD-2801, MK-4482) es un profármaco biodisponible por vía oral del análogo de ribonucleósido β-d-N4-hidroxicitidina (NHC; EIDD-1931) con actividad antiviral de amplio espectro contra el SARS-CoV-2, el MERS-CoV, el SARS-CoV y el agente causante de la COVID-19.
Molnupiravir (EIDD-2801) SARS-CoV inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 329.31

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.89%
99.89

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 329.31 Fórmula

C13H19N3O7

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) 3 years -20°C powder
Nº CAS 2349386-89-4 -- Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos MK-4482 Smiles CC(C)C(=O)OCC1C(C(C(O1)N2C=CC(=NC2=O)NO)O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 66 mg/mL (200.41 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 22 mg/mL

Water : 20 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
SARS-CoV-2
MERS-CoV
SARS-CoV
In vitro

El molnupiravir (EIDD-2801) es un profármaco NHC biodisponible por vía oral. Este compuesto es un potente antiviral contra el SARS-CoV-2, el MERS-CoV y el SARS-CoV en cultivos de células epiteliales humanas primarias sin citotoxicidad. Es eficaz contra el virus resistente al remdesivir (RDV) y múltiples CoV zoonóticos distintos. Su actividad antiviral está asociada con un aumento de las tasas de mutación viral.

In vivo

El molnupiravir (EIDD-2801) se hidroliza eficazmente in vivo tras su absorción, lo que da lugar a la detección de solo NHC libre en plasma.

Este compuesto es un potente antiviral contra el SARS-CoV in vivo, pero el grado de beneficio clínico depende del momento en que se inicia el tratamiento tras la infección. Reduce de forma significativa los títulos infecciosos del MERS-CoV, el ARN viral y la patogénesis, tanto en condiciones profilácticas como terapéuticas tempranas.

Referencias

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT04405739 Completed
SARS-CoV 2
Ridgeback Biotherapeutics LP|Merck Sharp & Dohme LLC
June 16 2020 Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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