Molnupiravir (EIDD-2801)

N.º de catálogoS8969 Lote:S896902

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Datos técnicos

Fórmula

C13H19N3O7
Peso molecular 329.31 Número CAS 2349386-89-4
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 66 mg/mL (200.41 mM)
Ethanol 33 mg/mL (100.2 mM)
Water 17 mg/mL (51.62 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción El molnupiravir (EIDD-2801, MK-4482) es un profármaco biodisponible por vía oral del análogo de ribonucleósido β-d-N4-hidroxicitidina (NHC; EIDD-1931) con actividad antiviral de amplio espectro contra el SARS-CoV-2, el MERS-CoV, el SARS-CoV y el agente causante de la COVID-19.
Objetivos
SARS-CoV-2 MERS-CoV SARS-CoV
In vitro

El molnupiravir (EIDD-2801) es un profármaco NHC biodisponible por vía oral. Este compuesto es un potente antiviral contra el SARS-CoV-2, el MERS-CoV y el SARS-CoV en cultivos de células epiteliales humanas primarias sin citotoxicidad. Es eficaz contra el virus resistente al remdesivir (RDV) y múltiples CoV zoonóticos distintos. Su actividad antiviral está asociada con un aumento de las tasas de mutación viral.
In vivo

El molnupiravir (EIDD-2801) se hidroliza eficazmente in vivo tras su absorción, lo que da lugar a la detección de solo NHC libre en plasma.

Este compuesto es un potente antiviral contra el SARS-CoV in vivo, pero el grado de beneficio clínico depende del momento en que se inicia el tratamiento tras la infección. Reduce de forma significativa los títulos infecciosos del MERS-CoV, el ARN viral y la patogénesis, tanto en condiciones profilácticas como terapéuticas tempranas.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    20-29 week old SPF C57BL/6J mice, 10-14 week old C57BL/6J hDPP4 mice

  • Dosificaciones

    50 mg/kg, 150 mg/kg, 500 mg/kg

  • Administración

    Oral gavage

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32253226/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31645453/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35598779/

Sellecks Molnupiravir (EIDD-2801) Ha sido citado por 13 Publicaciones

Selective Inhibition of Vascular Smooth Muscle Cell Function by COVID-19 Antiviral Drugs: Impact of Heme Oxygenase-1 [ Antioxidants (Basel), 2025, 14(8)945] PubMed: 40867841
Possible involvement of neuropeptide Y sub-receptor 1 (NPY-Y1) in the anti-viral response of SARS-CoV-2 infection in Syrian hamster [ Biomed Res, 2025, 46(2):37-50] PubMed: 40189329
The host-targeted antiviral drug Zapnometinib exhibits a high barrier to the development of SARS-CoV-2 resistance [ Antiviral Res, 2024, 225:105840] PubMed: 38438015
Clinical efficacy of Fufang Yinhua Jiedu (FFYH) granules in mild COVID-19 and its anti-SARS-CoV-2 mechanism by blocking autophagy through inhibiting the AKT/mTOR signaling pathway [ Front Pharmacol, 2024, 15:1431617] PubMed: 39351097
Exploring the therapeutic potential of Thai medicinal plants: in vitro screening and in silico docking of phytoconstituents for novel anti-SARS-CoV-2 agents [ BMC Complement Med Ther, 2024, 24(1):274] PubMed: 39030504
A bat MERS-like coronavirus circulates in pangolins and utilizes human DPP4 and host proteases for cell entry [ Cell, 2023, 186(4):850-863.e16] PubMed: 36803605
Preclinical development of kinetin as a safe error-prone SARS-CoV-2 antiviral able to attenuate virus-induced inflammation [ Nat Commun, 2023, 14(1):199] PubMed: 36639383
Efferocytosis of SARS-CoV-2-infected dying cells impairs macrophage anti-inflammatory functions and clearance of apoptotic cells [ Elife, 2022, 11e74443] PubMed: 35666101
Immunodetection assays for the quantification of seasonal common cold coronaviruses OC43, NL63, or 229E infection confirm nirmatrelvir as broad coronavirus inhibitor [ Antiviral Res, 2022, 203:105343] PubMed: 35598779
In vitro and in vivo efficacy of a novel nucleoside analog H44 against Crimean-Congo hemorrhagic fever virus [ Antiviral Res, 2022, 199:105273] PubMed: 35257725

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