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Limantrafin (CB-103) Notch inhibidor

Name: Limantrafin (CB-103)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9719
Rating: 5 (4 reviews)

Cat. No.S9719

Un inhibidor oralmente activo del complejo de activación de la transcripción de Notch, Limantrafin (CB-103) produce fenotipos de pérdida de función de Notch en moscas y ratones e inhibe el crecimiento de xenoinjertos de cáncer de mama humano y leucemia.

Limantrafin (CB-103) Notch inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 242.32

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Control de calidad

Lote: S971901 DMSO]48 mg/mL]false]Ethanol]48 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.77%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.77

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Otros Notch Inhibidores	Crenigacestat (LY3039478) FLI-06 IMR-1 RIN1 (RBPJ Inhibitor-1) NVS-ZP7-4 IMR-1A Jagged-1 (188-204) (TFA)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	242.32	Fórmula	C₁₅H₁₈N₂O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	218457-67-1	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC(C)(C)C1=CC=C(OC2=CC=C(N)C=N2)C=C1

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 48 mg/mL (198.08 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 48 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.400mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 48 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.400mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 48 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Notch
In vitro	Limantrafin (CB-103) inhibe el crecimiento de líneas celulares de leucemia linfoblástica aguda de células T humanas adictas a Notch a través de la modulación del complejo de transcripción de Notch.
In vivo	Limantrafin (CB-103) funciona in vivo para recapitular fenotipos de pérdida de función genética de Notch sin causar toxicidad intestinal, y bloquea el crecimiento tumoral de cánceres resistentes a GSI.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32601208/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05464836	Recruiting	Leukemia Lymphoblastic\|Leukemia	M.D. Anderson Cancer Center	April 6 2023	Phase 2
NCT04714619	Terminated	Advanced Breast Cancer	MedSIR\|Cellestia Biotech AG	May 6 2021	Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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