Limantrafin (CB-103)

N.º de catálogoS9719 Lote:S971901

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₅H₁₈N₂O

Peso molecular

242.32

Número CAS

218457-67-1

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

48 mg/mL (198.08 mM)

Ethanol

48 mg/mL (198.08 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.400mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 48 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.400mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 48 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Un inhibidor oralmente activo del complejo de activación de la transcripción de Notch, Limantrafin (CB-103) produce fenotipos de pérdida de función de Notch en moscas y ratones e inhibe el crecimiento de xenoinjertos de cáncer de mama humano y leucemia.

Objetivos

Notch

In vitro

Limantrafin (CB-103) inhibe el crecimiento de líneas celulares de leucemia linfoblástica aguda de células T humanas adictas a Notch a través de la modulación del complejo de transcripción de Notch.

In vivo

Limantrafin (CB-103) funciona in vivo para recapitular fenotipos de pérdida de función genética de Notch sin causar toxicidad intestinal, y bloquea el crecimiento tumoral de cánceres resistentes a GSI.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares marrow mesenchymal stroma cells (MSCs), RPMI-8402 cells Concentraciones 10 nM to 25 μM, 1 μM Tiempo de incubación 3 days, 1 h, 4 h, 24 h Método MSCs are seeded in 384-well plates at a concentration of 2,500 cells per well in 30 μL AIMV medium. After 24 hours, ALL cells are added at a concentration of 25,000 to 30,000 cells per well in 27.5 μL AIMV. Limantrafin (CB-103) or DMSO as control is added after an additional 24 hours at five different concentrations (from 10 nM to 25 μM). Three days later, ALL cells are collected from cocultures by scraping and stained with 7-AAD. Cell viability is measured by flow cytometry using counting beads for cell count normalization.
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales NOD/SCIDγc^-/- mice, C57Bl/6 wt mice Dosificaciones 20 mg/kg, 25 mg/kg Administración Oral gavage

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
marrow mesenchymal stroma cells (MSCs), RPMI-8402 cells
Concentraciones
10 nM to 25 μM, 1 μM
Tiempo de incubación
3 days, 1 h, 4 h, 24 h
Método
MSCs are seeded in 384-well plates at a concentration of 2,500 cells per well in 30 μL AIMV medium. After 24 hours, ALL cells are added at a concentration of 25,000 to 30,000 cells per well in 27.5 μL AIMV. Limantrafin (CB-103) or DMSO as control is added after an additional 24 hours at five different concentrations (from 10 nM to 25 μM). Three days later, ALL cells are collected from cocultures by scraping and stained with 7-AAD. Cell viability is measured by flow cytometry using counting beads for cell count normalization.

Estudio en animales:^{^[1]}

Modelos animales
NOD/SCIDγc^-/- mice, C57Bl/6 wt mice
Dosificaciones
20 mg/kg, 25 mg/kg
Administración
Oral gavage

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32601208/

Sellecks Limantrafin (CB-103) Ha sido citado por 4 Publicaciones

Notch1 Phase Separation Coupled Percolation facilitates target gene expression and enhancer looping [ Sci Rep, 2024, 14(1):21912]	PubMed: 39300145
Familial Alzheimer's disease-associated PSEN1 mutations affect neurodevelopment through increased Notch signaling [ Stem Cell Reports, 2023, 18(7):1516-1533]	PubMed: 37352850
Evaluation of the anticancer activity of RIN-1, a Notch signaling modulator, in head and neck squamous cell carcinoma [ Sci Rep, 2023, 13(1):13700]	PubMed: 37607974
GALNT2 promotes cell proliferation, migration, and invasion by activating the Notch/Hes1-PTEN-PI3K/Akt signaling pathway in lung adenocarcinoma [ Life Sci, 2021, 276:119439]	PubMed: 33785338

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