solo para uso en investigación

ARV-771 PROTAC químico

Name: ARV-771
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8532
Rating: 5 (4 reviews)

Cat. No.S8532

ARV-771 es un potente degradador pan-(bromodominio y extra-terminal)BET, una nueva BET-PROTAC (quimera dirigida a la proteólisis) con una Kd de 34 nM, 4,7 nM, 8,3 nM, 7,6 nM, 9,6 nM y 7,6 nM para BRD2(1), BRD2(2), BRD3(1), BRD3(2), BRD4(1) y BRD4(2), respectivamente.

ARV-771 PROTAC químico Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 986.64

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.27%

99.27

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Otros PROTAC Inhibidores	dBET6 Luxdegalutamide (ARV-766) ACBI1 dBET1 (+)-JQ1 carboxylic acid A1874 GMB-475 TD-165 TL12-186 YD23

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	986.64	Fórmula	C₄₉H₆₀ClN₉O₇S₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1949837-12-0	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=C(SC2=C1C(=NC(C3=NN=C(N32)C)CC(=O)NCCOCCCOCC(=O)NC(C(=O)N4CC(CC4C(=O)NC(C)C5=CC=C(C=C5)C6=C(N=CS6)C)O)C(C)(C)C)C7=CC=C(C=C7)Cl)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (101.35 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (5.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.830mg/ml (0.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	BRD2-BD2 (Cell-free assay) 4.7 nM(Kd) BRD3-BD2 (Cell-free assay) 7.6 nM(Kd) BRD4-BD2 (Cell-free assay) 7.6 nM(Kd) BRD3-BD1 (Cell-free assay) 8.3 nM(Kd) BRD4-BD1 (Cell-free assay) 9.6 nM(Kd) BRD2-BD1 (Cell-free assay) 34 nM(Kd)
In vitro	ARV-771 es un potente degradador pan-BET de molécula pequeña basado en la tecnología de quimeras dirigidas a la proteólisis (PROTAC), que demuestra una eficacia drásticamente mejorada en modelos celulares de CRPC en comparación con la inhibición de BET. El tratamiento de células CRPC con este compuesto resulta en apoptosis.
In vivo	ARV-771 induce la degradación in vivo. Este compuesto da lugar a la supresión de la señalización de AR y de los niveles de AR y conduce a la regresión tumoral en un modelo de xenoinjerto de ratón CRPC.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27274052/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):