Molecular Glues
Otro Others Inhibidores
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S1029 | CC-5013 (Lenalidomide) | Lenalidomide es un inhibidor de la secreción de TNF-α con IC50 de 13 nM en PBMC. Lenalidomide (CC-5013) es un ligando de la ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN), y causa ubiquitilación y degradación selectiva de dos factores de transcripción linfoideos, IKZF1 e IKZF3, por la ubiquitin ligasa CRBN-CRL4. Lenalidomide promueve la expresión de la cleaved caspase-3 e inhibe la expresión de VEGF e induce la apoptosis. |
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| S1567 | Pomalidomide (CC-4047) | Pomalidomide inhibe la liberación de TNF-α inducida por LPS con una IC50 de 13 nM en PBMC. Pomalidomide puede ser utilizado en PROTAC como ligando para la diana E3 ligasa e inhibir la proteína E3 ligasa cereblon (CRBN). Pomalidomide promueve la apoptosis y el arresto del ciclo celular. |
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| S8760 | Iberdomide (CC-220) | Iberdomide (CC-220) es un nuevo compuesto inmunomodulador oral que se dirige a la cereblon, parte del complejo de ubiquitina ligasa E3 CRL4CRBN, con una IC50 de 60 nM en un ensayo TR-FRET competitivo. Iberdomide (CC-220) induce la apoptosis con actividades antitumorales e inmunoestimuladoras. |
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| E5871 | VAV1 degrader-3 | VAV1 degrader-3 (MRT-6160) es un degradador de Molecular Glues de VAV1 activo por vía oral con una DC50 de 7 nM. Suprime la activación inmunitaria, la proliferación y la producción de citocinas, inhibiendo la progresión de la enfermedad en modelos inflamatorios y autoinmunes como la encefalomielitis (EAE) y la artritis inducida por colágeno (CIA). | ||
| E5854New | XYD049 | XYD049 (compuesto 7d) es una Molecular Glue basada en CRBN que se dirige a GSPT1 (DC50=19 nM), aplicable para el estudio del cáncer de próstata resistente a la castración (CRPC) impulsado por MYC. Demuestra una potente inhibición del crecimiento de células 22Rv1 (IC50=7 nM) y exhibe actividad antitumoral in vivo. Este compuesto regula a la baja los oncogenes asociados a CRPC (AR, AR-v7, PSA, c-Myc) en células 22Rv1. Estructuralmente, consta de: 1) un enlazador Molecular Glue (NH2-C5-NH-Boc), 2) un ligando de E3 ligasa que recluta CRBN (Thalidomide 4-fluoride), y 3) una porción dirigida a GSPT1 (GSPT1 ligand-1). La combinación ligando de E3 ligasa-enlazador forma el conjugado 158. | ||
| E4661 | HbF inducer 2 (dWIZ-2) | dWIZ-2 es un degradador de tipo «pegamento molecular» del factor de transcripción WIZ, que degrada WIZ con una DC50 de 32 nM. También induce de forma robusta la hemoglobina fetal (HbF) en eritroblastos con una EC50 de 202 nM. | ||
| E1810 | dCeMM1 | dCeMM1 es un degradador de RBM39. Este compuesto funciona alterando la actividad de la ligasa CRL4DCAF15 y también disminuye los niveles de expresión de RBM39 en células KBM7 de tipo salvaje. | ||
| S1193 | Thalidomide | La Thalidomide se introdujo como fármaco sedante, agente inmunomodulador y también se investiga para tratar los síntomas de muchos tipos de cáncer. Este compuesto inhibe la cereblon (CRBN), una parte del complejo E3 ubiquitina ligasa de la culina-4 CUL4-RBX1-DDB1. |
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| S9832 | CC-90009 | CC-90009 es un nuevo modulador de la E3 ligasa cereblon (CRBN) y se dirige específicamente a GSPT1 (transición de la fase G1 a S 1) para la degradación proteasomal. |
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| S8975 | Mezigdomide (CC-92480) | Mezigdomide (CC-92480) es un nuevo degradador de proteínas y un modulador de la cereblon E3 ligase (CELMoD) que tiene actividad antimieloma. |
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