ARV-771

N.º de catálogoS8532 Lote:S853201

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Datos técnicos

Fórmula

C49H60ClN9O7S2
Peso molecular 986.64 Número CAS 1949837-12-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (101.35 mM)
Ethanol 100 mg/mL (101.35 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción ARV-771 es un potente degradador pan-(bromodominio y extra-terminal)BET, una nueva BET-PROTAC (quimera dirigida a la proteólisis) con una Kd de 34 nM, 4,7 nM, 8,3 nM, 7,6 nM, 9,6 nM y 7,6 nM para BRD2(1), BRD2(2), BRD3(1), BRD3(2), BRD4(1) y BRD4(2), respectivamente.
Objetivos
BRD2-BD2
(Cell-free assay)		 BRD3-BD2
(Cell-free assay)		 BRD4-BD2
(Cell-free assay)		 BRD3-BD1
(Cell-free assay)		 BRD4-BD1
(Cell-free assay)		 Ver más
4.7 nM(Kd) 7.6 nM(Kd) 7.6 nM(Kd) 8.3 nM(Kd) 9.6 nM(Kd)
In vitro

ARV-771 es un potente degradador pan-BET de molécula pequeña basado en la tecnología de quimeras dirigidas a la proteólisis (PROTAC), que demuestra una eficacia drásticamente mejorada en modelos celulares de CRPC en comparación con la inhibición de BET. El tratamiento de células CRPC con este compuesto resulta en apoptosis.
In vivo

ARV-771 induce la degradación in vivo. Este compuesto da lugar a la supresión de la señalización de AR y de los niveles de AR y conduce a la regresión tumoral en un modelo de xenoinjerto de ratón CRPC.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    22Rv1 cells, VCaP cells, LnCaP95 cells

  • Concentraciones

    1-300 nM

  • Tiempo de incubación

    24 h, 72 h

  • Método

    c-MYC ELISA. 22Rv1 cells (30,000 cells per well) were dosed with ARV-771 serially diluted at 1:3 ratio for an eight-point dose curve. AR ELISA. VCaP cells (40,000 cells per well) were dosed with this compound serially diluted at 1:3 ratio for an eight-point dose curve. Cell Proliferation Assay Protocol. 22Rv1 cells (5,000 cells per well) were dosed with this chemical serially diluted 1:3 for a 10-point dose curve for 72 h.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Mice implanted subcutaneously with 5 × 106 22Rv1 or VCaP cells

  • Dosificaciones

    30 mg/kg

  • Administración

    IH/SC

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27274052/

Sellecks ARV-771 Ha sido citado por 4 Publicaciones

Targeting of vulnerabilities of drug-tolerant persisters identified through functional genetics delays tumor relapse [ Cell Rep Med, 2024, 5(3):101471] PubMed: 38508142
Characterization of the BH1406 non-small cell lung cancer (NSCLC) cell line carrying an activating SOS1 mutation [ Transl Lung Cancer Res, 2024, 13(11):2987-2997] PubMed: 39670010
BET Bromodomain Degradation Disrupts Function but Not 3D Formation of RNA Pol2 Clusters [ Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(2)199] PubMed: 37259348
ARV-771 Acts as an Inducer of Cell Cycle Arrest and Apoptosis to Suppress Hepatocellular Carcinoma Progression [ Front Pharmacol, 2022, 13:858901] PubMed: 35600879

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