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Apilimod (STA-5326) PIKfyve inhibidor

Name: Apilimod (STA-5326)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6414
Rating: 5 (18 reviews)

Cat. No.S6414

Apilimod es un potente inhibidor oralmente disponible de las citocinas interleucina-12 (IL-12) e interleucina-23 (IL-23) con el potencial de tratar ciertas enfermedades autoinmunes e inflamatorias. Apilimod (STA-5326) inhibe la IL-12 con una CI50 de 1 nM, 1 nM y 2 nM, en PBMC humanos estimulados con IFN-γ/SAC, monocitos humanos y PBMC de ratón, respectivamente. Apilimod (STA-5326) es también una pequeña molécula permeable a las células que inhibe específicamente PIKfyve con una CI50 de 14 nM.

Apilimod (STA-5326) PIKfyve inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 418.49

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.96%

99.96

Dianas relacionadas	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A
Otros PIKfyve Inhibidores	YM201636 Vacuolin-1 MOMIPP

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Descripción de la actividad	PMID
SJ-GBM2	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
A673	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
NB1643	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	418.49	Fórmula	C₂₃H₂₆N₆O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	541550-19-0	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	STA-5326			Smiles	CC1=CC(=CC=C1)C=NNC2=CC(=NC(=N2)OCCC3=CC=CC=N3)N4CCOCC4

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 84 mg/mL (200.72 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.200mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 84 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	IL-12 ( in IFN-γ/SAC-stimulated human PBMCs) 1 nM IL-12 (in human monocytes) 1 nM IL-12 (in mouse PBMCs) 2 nM PIKfyve 14 nM
In vitro	Apilimod inhibe selectivamente la expresión de citoquinas inducida por TLR. Inhibe selectivamente la producción de IL12p40, mientras que tiene poco efecto sobre la producción de IL8 en células THP-1. Este compuesto reduce no solo la producción de PtdIns(3,5)P₂ sino también la de PtdIns5P en células intactas.
In vivo	Apilimod es un inhibidor de la quinasa PIKfyve de primera clase para el tratamiento del linfoma no Hodgkin de células B.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23890009/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6150535/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17053051/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28104689/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT00234741	Completed	Crohn''s Disease	Synta Pharmaceuticals Corp.\|National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)\|National Institutes of Health (NIH)	November 2005	Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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