PIKfyve

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S6414 Apilimod (STA-5326) Apilimod es un potente inhibidor oralmente disponible de las citocinas interleucina-12 (IL-12) e interleucina-23 (IL-23) con el potencial de tratar ciertas enfermedades autoinmunes e inflamatorias. Apilimod (STA-5326) inhibe la IL-12 con una CI50 de 1 nM, 1 nM y 2 nM, en PBMC humanos estimulados con IFN-γ/SAC, monocitos humanos y PBMC de ratón, respectivamente. Apilimod (STA-5326) es también una pequeña molécula permeable a las células que inhibe específicamente PIKfyve con una CI50 de 14 nM.
Nat Commun, 2025, 16(1):8123
Nat Commun, 2025, 16(1):6397
J Cell Biol, 2025, 224(6)e202408158
S1219 YM201636 YM201636 es un inhibidor selectivo de PIKfyve con una IC50 de 33 nM, menos potente para p110α e insensible a Fabl (ortólogo de levadura). Este compuesto suprime el crecimiento del cáncer de hígado mediante la inducción de autophagy.
Mol Biol Cell, 2024, 35(5):ar70
Nat Commun, 2022, 13(1):2136
Blood Cancer J, 2022, 12(3):39
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S6912 Vacuolin-1 Vacuolin-1 es un inhibidor potente y permeable a las células que bloquea la exocitosis Ca(2+)-dependiente de los lisosomas y previene la liberación del contenido lisosomal sin afectar el proceso de resello. Este compuesto también es un inhibidor potente y selectivo de PIKfyve, e inhibe la autophagy al deteriorar la maduración lisosomal a través de la inhibición de PIKfyve.
Autophagy, 2025, 1-15.
Virulence, 2024, 15(1):2350893
Nat Commun, 2023, 14(1):3997
E2933 MOMIPP MOMIPP, un inductor de macropinocitosis, es un inhibidor de PIKfyve. Este compuesto penetra fácilmente la barrera hematoencefálica y es moderadamente eficaz en la supresión de la progresión de xenoinjertos de glioblastoma intracerebrales.
S0785 Apilimod mesylate Apilimod mesylate es un potente inhibidor oral de las citocinas interleukin-12 (IL-12) e interleukin-23 (IL-23) con el potencial de tratar ciertas enfermedades autoinmunes e inflamatorias. Este compuesto inhibe la IL-12 con una IC50 de 1 nM, 1 nM y 2 nM, en PBMCs humanas estimuladas con IFN-γ/SAC, monocitos humanos y PBMCs de ratón, respectivamente. También es una molécula pequeña permeable a las células que inhibe específicamente PIKfyve con una IC50 de 14 nM.
bioRxiv, 2024, 2024.02.28.582543
Stem Cell Reports, 2022, 17(2):397-412
Hum Mol Genet, 2021, 29(22):3589-3605