Apilimod (STA-5326)

N.º de catálogoS6414 Lote:S641403

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Datos técnicos

Fórmula

C23H26N6O2
Peso molecular 418.49 Número CAS 541550-19-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 84 mg/mL (200.72 mM)
Ethanol 6 mg/mL (14.33 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Apilimod es un potente inhibidor oralmente disponible de las citocinas interleucina-12 (IL-12) e interleucina-23 (IL-23) con el potencial de tratar ciertas enfermedades autoinmunes e inflamatorias. Apilimod (STA-5326) inhibe la IL-12 con una CI50 de 1 nM, 1 nM y 2 nM, en PBMC humanos estimulados con IFN-γ/SAC, monocitos humanos y PBMC de ratón, respectivamente. Apilimod (STA-5326) es también una pequeña molécula permeable a las células que inhibe específicamente PIKfyve con una CI50 de 14 nM.
Objetivos
IL-12
( in IFN-γ/SAC-stimulated human PBMCs)		 IL-12
(in human monocytes)		 IL-12
(in mouse PBMCs)		 PIKfyve
1 nM 1 nM 2 nM 14 nM
In vitro

Apilimod inhibe selectivamente la expresión de citoquinas inducida por TLR. Inhibe selectivamente la producción de IL12p40, mientras que tiene poco efecto sobre la producción de IL8 en células THP-1.

Este compuesto reduce no solo la producción de PtdIns(3,5)P2 sino también la de PtdIns5P en células intactas.
In vivo

Apilimod es un inhibidor de la quinasa PIKfyve de primera clase para el tratamiento del linfoma no Hodgkin de células B.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    HeLa cells

  • Concentraciones

    10 nM and 1 μM

  • Tiempo de incubación

    120 min

  • Método

    HeLa cells are metabolically labeled with [3H]inositol for 72 hr and treated with two doses of apilimod or the inactive analog API09 for 120 min. Lipids are extracted, deacetylated, and analyzed by HPLC.
Estudio en animales:

[4]
  • Modelos animales

    Mice

  • Dosificaciones

    50 mg/kg

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23890009/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6150535/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17053051/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28104689/

Sellecks Apilimod (STA-5326) Ha sido citado por 18 Publicaciones

Evidence that mitochondria in macrophages are destroyed by microautophagy [ Nat Commun, 2025, 16(1):8123] PubMed: 40885798
PIP4K2C inhibition reverses autophagic flux impairment induced by SARS-CoV-2 [ Nat Commun, 2025, 16(1):6397] PubMed: 40640184
An advanced toolset to manipulate and monitor subcellular phosphatidylinositol 3,5-bisphosphate [ J Cell Biol, 2025, 224(6)e202408158] PubMed: 40138452
The lipid phosphatase INPP4B controls pancreatic cancer cell migration and invasion by regulating fibronectin exocytosis [ J Biol Chem, 2025, 301(10):110716] PubMed: 40962057
Inhibition of PIKfyve Leads to Lysosomal Disorders via Dysregulation of mTOR Signaling [ Cells, 2024, 13(11)953] PubMed: 38891085
PIKfyve controls dendritic cell function and tumor immunity [ bioRxiv, 2024, 2024.02.28.582543] PubMed: 38464258
PIP4K2C inhibition reverses autophagic flux impairment induced by SARS-CoV-2 [ bioRxiv, 2024, 2024.04.15.589676] PubMed: 38659941
Simultaneous inhibition of endocytic recycling and lysosomal fusion sensitizes cells and tissues to oligonucleotide therapeutics [ Nucleic Acids Res, 2023, 51(4):1583-1599] PubMed: 36727438
Apilimod activates the NLRP3 inflammasome through lysosome-mediated mitochondrial damage [ Front Immunol, 2023, 14:1128700] PubMed: 37359517
Executable network of SARS-CoV-2-host interaction predicts drug combination treatments [ NPJ Digit Med, 2022, 5(1):18] PubMed: 35165389

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