solo para uso en investigación

Terbinafine HCl Fungal inhibidor

Cat. No.S2557

Terbinafine HCl (KWD 201, KWD 2019, TDT 067 hidrocloruro) inhibe la síntesis de ergosterol al inhibir la escualeno epoxidasa, utilizado como fármaco antifúngico.
Terbinafine HCl  Fungal inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 327.89

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.93%
99.93

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 327.89 Fórmula

C21H25N.HCl

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 78628-80-5 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos KWD 201,KWD 2019,TDT 067 hydrochloride Smiles CC(C)(C)C#CC=CCN(C)CC1=CC=CC2=CC=CC=C21.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 65 mg/mL (198.23 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 65 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
squalene epoxidase
In vitro

La Terbinafine (50 μM a 100 μM) inhibe solo marginalmente el metabolismo de la etoxicumarina (CYP1A2), la tolbutamida (CYP2C9) o el etinilestradiol, la CsA y el cortisol. La Terbinafine demuestra ser un potente inhibidor de la O-desmetilación de dextrometorfano mediada por CYP2D6 y la 1-hidroxilación de bufuralol con valores de IC50 de 0,2 μM y 0,25 μM, respectivamente. La Terbinafine es altamente activa contra aislados de Aspergillus (concentración mínima inhibitoria [CMI] de 0,01 a 2 mg/mL) con una acción fungicida primaria (concentración mínima fungicida [CMF] de 0,02 a 4 mg/mL). La Terbinafine inhibe la O-desmetilación de dextrometorfano con una Ki aparente que oscila entre 28 y 44 nM en microsomas hepáticos humanos y un promedio de 22,4 nM para las enzimas expresadas heterólogamente. La Terbinafine muestra una actividad muy fuerte in vitro contra Penicillium spp., Paecilomyces spp., Trichoderma spp., Acremonium spp. y Arthrographis spp. con GM <1 mg/L. La Terbinafine disminuye los niveles de la cinasa regulada por señal extracelular (ERK) fosforilada. La Terbinafine podría causar una disminución de MEK, lo que a su vez regula al alza p53 a través de la inhibición de la fosforilación de ERK, y finalmente causa un aumento de la expresión de p21 y la detención del ciclo celular.

Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15102749/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18272192/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT06295328 Recruiting
Chronic Hepatitis b
Academisch Medisch Centrum - Universiteit van Amsterdam (AMC-UvA)
April 13 2022 Phase 1|Phase 2
NCT05578950 Completed
Onychomycosis
Combined Military Hospital Abbottabad
March 1 2022 Phase 1
NCT04880980 Completed
Dermatophyte Infection|Terbinafine Adverse Reaction|Itraconazole Adverse Reaction
Pak Emirates Military Hospital
March 15 2021 Phase 3
NCT04188574 Completed
Distal Subungual Onychomycosis|Fungal Infection|Fungus Nail
Blueberry Therapeutics|IQVIA Biotech
March 22 2021 Phase 2
NCT01484145 Completed
Onychomycosis
Nitric BioTherapeutics Inc
December 2011 Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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