solo para uso en investigación
Cat. No.S2557
| Dianas relacionadas | Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV HCV Protease |
|---|---|
| Otros Fungal Inhibidores | Cycloheximide Tolnaftate Manogepix (E1210) Amorolfine HCl Isavuconazole Thimerosal Allicin Neticonazole Hydrochloride Juglone Pseudolaric Acid B |
| Peso molecular | 327.89 | Fórmula | C21H25N.HCl |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
|---|---|---|---|---|---|
| Nº CAS | 78628-80-5 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | KWD 201,KWD 2019,TDT 067 hydrochloride | Smiles | CC(C)(C)C#CC=CCN(C)CC1=CC=CC2=CC=CC=C21.Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 65 mg/mL
(198.23 mM)
Ethanol : 65 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
squalene epoxidase
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| In vitro |
La Terbinafine (50 μM a 100 μM) inhibe solo marginalmente el metabolismo de la etoxicumarina (CYP1A2), la tolbutamida (CYP2C9) o el etinilestradiol, la CsA y el cortisol. La Terbinafine demuestra ser un potente inhibidor de la O-desmetilación de dextrometorfano mediada por CYP2D6 y la 1-hidroxilación de bufuralol con valores de IC50 de 0,2 μM y 0,25 μM, respectivamente. La Terbinafine es altamente activa contra aislados de Aspergillus (concentración mínima inhibitoria [CMI] de 0,01 a 2 mg/mL) con una acción fungicida primaria (concentración mínima fungicida [CMF] de 0,02 a 4 mg/mL). La Terbinafine inhibe la O-desmetilación de dextrometorfano con una Ki aparente que oscila entre 28 y 44 nM en microsomas hepáticos humanos y un promedio de 22,4 nM para las enzimas expresadas heterólogamente. La Terbinafine muestra una actividad muy fuerte in vitro contra Penicillium spp., Paecilomyces spp., Trichoderma spp., Acremonium spp. y Arthrographis spp. con GM <1 mg/L. La Terbinafine disminuye los niveles de la cinasa regulada por señal extracelular (ERK) fosforilada. La Terbinafine podría causar una disminución de MEK, lo que a su vez regula al alza p53 a través de la inhibición de la fosforilación de ERK, y finalmente causa un aumento de la expresión de p21 y la detención del ciclo celular. |
Referencias |
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(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)
| Número NCT | Reclutamiento | Condiciones | Patrocinador/Colaboradores | Fecha de inicio | Fases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06295328 | Recruiting | Chronic Hepatitis b |
Academisch Medisch Centrum - Universiteit van Amsterdam (AMC-UvA) |
April 13 2022 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT05578950 | Completed | Onychomycosis |
Combined Military Hospital Abbottabad |
March 1 2022 | Phase 1 |
| NCT04880980 | Completed | Dermatophyte Infection|Terbinafine Adverse Reaction|Itraconazole Adverse Reaction |
Pak Emirates Military Hospital |
March 15 2021 | Phase 3 |
| NCT04188574 | Completed | Distal Subungual Onychomycosis|Fungal Infection|Fungus Nail |
Blueberry Therapeutics|IQVIA Biotech |
March 22 2021 | Phase 2 |
| NCT01484145 | Completed | Onychomycosis |
Nitric BioTherapeutics Inc |
December 2011 | Phase 2 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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