PRMT Inhibidores | PRMT Inhibitors

Nº Cat.	Nombre del producto	Información	Citas de uso del producto
S8479	LLY-284	LLY-284 es el diastereómero de LLY-283, que es una sonda química potente y selectiva, competitiva de SAM, para PRMT5. Este compuesto es mucho menos activo que LLY-283 y puede usarse como control negativo.
E1871^New	TNG-462	TNG-462 es un inhibidor oralmente activo, potente y selectivo de la PRMT5 cooperativa con metiltioadenosina (MTA). Exhibe una actividad antitumoral significativa, incluyendo regresiones duraderas y respuestas completas, contra tumores sólidos con deficiencia de metiltioadenosina fosforilasa (MTAP) y/o acumulación de metiltioadenosina (MTA).
E1600	AMG 193	AMG-193 es un inhibidor de PRMT5 oralmente activo y cooperativo con MTA, con potente actividad bioquímica y celular. AMG-193, en combinación con MTA, se dirige e inhibe selectivamente el crecimiento de células tumorales deficientes en MTAP mediante la supresión de PRMT5, con una IC50 de 0,107 μM, mientras que respeta las células normales que poseen MTAP de tipo salvaje. AMG-193 también exhibe actividad antitumoral.
E2887	MS023 hydrochloride	MS023 hydrochloride (Compuesto 3) es un inhibidor potente, selectivo y celularmente activo de las proteína arginina metiltransferasas (PRMT) humanas de tipo I, con valores de IC50 de 30, 119, 83, 4 y 5 nM para PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6 y PRMT8, respectivamente.
E1481^New	AM-9747	AM-9747 (PRMT5-IN-25) es un potente inhibidor de PRMT5 con un Ki de 0,06 nM. Exhibe actividad antiproliferativa y un significativo efecto antitumoral oral en modelos de ratón que emplean xenoinjertos derivados de pacientes (PDX).
S0184	XY1	XY1 es un análogo inactivo y cercano de SGC707 que puede usarse como control negativo para SGC707. SGC707 es un inhibidor alostérico potente, selectivo y celularmente activo de la proteína arginina metiltransferasa 3 (PRMT3) con IC50 y Kd de 31 nM y 53 nM, respectivamente.
E4612	iCARM1	iCARM1 (CARM1-IN-6) es un potente y selectivo inhibidor de la proteína arginina metiltransferasa CARM1 (PRMT4) con una IC50 de 12,3 μM. Suprime potentemente el crecimiento de células de cáncer de mama tanto in vitro como in vivo y puede utilizarse en la investigación del cáncer.
E4701	CMP-5	CMP5 es un inhibidor potente y selectivo de molécula pequeña de PRMT5. Se ha descubierto que bloquea selectivamente S2Me-H4R3 al inhibir la actividad metiltransferasa de PRMT5 en preparaciones de histonas. También muestra potencial para la investigación en el tratamiento de linfomas EBV+ y otros subtipos de LNH de células B.
E1658	PRT543	PRT543 es un inhibidor potente y selectivo de la proteína arginina metiltransferasa 5 (PRMT5) con amplia actividad antitumoral in vitro e in vivo. También inhibe la actividad metiltransferasa del complejo PRMT5/MEP50 con una IC50 de 10,8 nM.
E1429	T1-44	T1-44 es un inhibidor selectivo de la proteína arginina metiltransferasa 5 (PRMT5). Exhibe actividad antitumoral en cánceres de páncreas.
S7748	EPZ015666 (GSK3235025)	EPZ015666 (GSK3235025) es un inhibidor potente, selectivo y biodisponible por vía oral de PRMT5 con un K_i de 5 nM, >20.000 veces la selectividad sobre otras PMT.	MedComm (2020), 2025, 6(6):e70150 Cell Rep, 2024, 43(11):114930 Oncogene, 2024, 10.1038/s41388-024-03049-6
S8112	MS023	MS023 es un inhibidor de PRMT de tipo I potente, selectivo y activo en células, con una IC50 de 30 nM, 119 nM, 83 nM, 4 nM y 5 nM para PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6 y PRMT8, respectivamente.	Biol Direct, 2025, 20(1):60 Hepatol Commun, 2025, 9(4)e0647 J Immunother Cancer, 2024, 12(9)e009603
S8111	GSK591	GSK591 (EPZ015866, GSK3203591) es un potente inhibidor selectivo de la arginina metiltransferasa PRMT5 con una IC50 de 4 nM.	J Immunother Cancer, 2025, 13(4)e011299 J Clin Invest, 2024, e175023 Cancer Lett, 2024, 604:217263
S8624	Onametostat (JNJ-64619178)	Onametostat (JNJ-64619178) es un inhibidor de PRMT5 con alta selectividad y potencia (rango subnanomolar, PRMT5-MEP-50 IC50=0,14 nM) en diferentes condiciones in vitro y celulares, junto con propiedades farmacocinéticas y de seguridad favorables.	Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01273-9 Sci Rep, 2024, 14(1):4303 SLAS Discov, 2024, 29(4):100161
S7884	AMI-1	AMI-1 es un inhibidor potente y específico de la Histone Methyltransferase (HMT) con IC50 de 3,0 μM y 8,8 μM para Hmt1p de levadura y PRMT1 humano, respectivamente.	Cell Death Dis, 2023, 14(4):233 Oncogenesis, 2022, 11(1):45 Oncogene, 2021, 40(7):1375-1389
S7832	SGC707	SGC707 es un potente, selectivo y celularmente activo inhibidor alostérico de la proteína arginina metiltransferasa 3 (PRMT3) con IC50 y K_d de 31 nM y 53 nM, respectivamente.	Cell Death Dis, 2022, 13(11):943 J Med Chem, 2020, 31 Transpl Int, 2020, 33(2):229-243
S8147	MS049	MS049 es un inhibidor potente y selectivo de PRMT4 y PRMT6 con CI50 de 34 nM y 43 nM, respectivamente.	Theranostics, 2024, 14(10):4090-4106 Front Cell Dev Biol, 2021, 9:741736 Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-620216/v1
S7820	EPZ020411 2HCl	EPZ020411 es un potente y selectivo inhibidor de molécula pequeña de PRMT6 con una IC50 de 10 nM.	Theranostics, 2024, 14(10):4090-4106 Nat Commun, 2023, 14(1):1430 Inflamm Res, 2022, 71(3):309-320
S8340	SGC2085	SGC2085 es un inhibidor potente y selectivo de la Coactivator Associated Arginine Methyltransferase 1 (CARM1) con un valor de IC50 de 50 nM y una selectividad >100 veces superior sobre otras PRMTs.	Clin Exp Med, 2025, 25(1):102 Redox Biol, 2024, 78:103414 Cell Rep, 2022, 39(12):110994
S8209	HLCL-61 HCL	El clorhidrato de HLCL-61 es un inhibidor potente y selectivo de PRMT5 para el tratamiento de la leucemia mieloide aguda.	Front Immunol, 2019, 10:174 Nat Commun, 2018, 9(1):1572 Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
S5445	AMI-1 (free acid)	AMI-1 es un inhibidor potente y específico de la Histone Methyltransferase (HMT) con una IC50 de 3,0 μM y 8,8 μM para la Hmt1p de levadura y la PRMT1 humana, respectivamente.