Nrf2 Inhibidores | Nrf2 Inhibitors

Nº Cat.	Nombre del producto	Información	Citas de uso del producto
E1141	KI696	KI696 es un inhibidor potente y selectivo de la interacción KEAP1/NRF2. Este compuesto induce la expresión de cada uno de los genes Nqo1, Ho-1, Txnrd1, Srxn1, Gsta3, Gclc de manera dosis-dependiente.	Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0948 Chin Med J (Engl), 2025, 138(13):1607-1620 Redox Biol, 2024, 72:103137
S9723	CDDO-Im (RTA-403)	Un activador del nuclear factor erythroid 2–related factor 2 (Nrf2) y del peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR), CDDO-Im (RTA-403) se une a PPAR y PPAR con Ki de 232 nM y 344 nM, respectivamente. Inhibe la respuesta inflamatoria y el crecimiento tumoral in vivo.	Ecotoxicol Environ Saf, 2022, 241:113754 Int J Mol Sci, 2022, 23(19)11715
S3168	cis-Resveratrol	cis-Resveratrol (cis-RESV, cRes, (Z)-Resveratrol) es el isómero Cis del Resveratrol. El Resveratrol es un compuesto fenólico natural con propiedades antioxidantes, antiinflamatorias, cardioprotectoras y anticancerígenas. El Resveratrol es un inhibidor del receptor X de pregnano (PXR) y un activador de Nrf2 y SIRT1 y puede inducir la apoptosis. El Resveratrol también inhibe un amplio espectro de dianas, incluyendo la 5-lipoxigenasa (LOX), la ciclooxigenasa (COX), la IKKβ, las ADN polimerasas α y δ con IC50 de 2,7 μM, <1 μM, 1 μM, 3,3 μM y 5 μM, respectivamente.	J Gerontol A Biol Sci Med Sci, 2022, 77-8:1485-1493
S3808	Mangiferin	Mangiferin (Alpizarin, Chinomin, Hedysarid) es un compuesto bioactivo que demuestra muchas perspectivas de salud y se ha utilizado para preparar suplementos medicinales y alimenticios. Este compuesto es un activador de Nrf2. Suprime la translocación nuclear de las subunidades p65 y p50 de NF-κB.	Front Pharmacol, 2022, 13:1028932
E0441	NK-252	NK-252 es un activador de Nrf2 e interactúa con el sitio de unión a Nrf2 de Keap1.
E1339	HPPE	HPPE es un inhibidor específico no electrofílico y fisiológico de Bach1 a través de los sitios de unión al hemo de la proteína Bach1, desreprimiendo la represión mediada por Bach1.
E1220	CBR-470-1	CBR-470-1 es un inhibidor de la enzima glicolítica fosfoglicerato quinasa 1 (PGK1). Este compuesto es también un activador no covalente de Nrf2. Protege las células neuronales SH-SY5Y contra la citotoxicidad inducida por MPP+ a través de la activación de la cascada Keap1-Nrf2.
E3419	Ganoderma lucidum Extract	Ganoderma lucidum Extract se extrae de Ganoderma lucidum, que puede regular Nrf2 y las proteínas relacionadas con Nrf2.
E3427	Uniflower swisscentaury root Extract	Uniflower swisscentaury root Extract se extrae de la raíz de Rhaponticum uniflorum (L.) DC., que puede aliviar las respuestas inflamatorias a través de la vía de señalización Nrf2/HO-1.
E0023	5,7-Dihydroxychromone	La 5,7-Dihydroxychromone (DHC), un antioxidante natural extraído de plantas, es un potente activador de la señal Nrf2/ARE. Este compuesto también es un potente activador de PPARγ y LXRα. Puede contribuir a regular los niveles de glucosa en sangre y muestra propiedades antidiabéticas.
E1973	R16	R16 (NSC29869, Nrf2-IN-3) es un inhibidor de NRF2 (factor nuclear eritroide 2-relacionado con el factor 2) que se une selectivamente a los mutantes de KEAP1 y restaura su función inhibidora de NRF2 al reparar las interacciones KEAP1/NRF2 alteradas. Aumenta significativamente la sensibilidad de las células tumorales con mutación de KEAP1 al cisplatino y al gefitinib.
E0129	Oxysophocarpine	Oxysophocarpine (OSC) es un alcaloide extraído de Sophora alopecuroides. Este compuesto inhibe el crecimiento y la metástasis del carcinoma de células escamosas orales (OSCC) al dirigirse al eje Nrf2/HO-1. Protege las células contra la apoptosis y las respuestas inflamatorias y la actividad comprometida de miR-155 al atenuar las vías MAPK y NF-κB.
E4007	L-Sulforaphane	L-Sulforaphane ((R)-Sulforaphane) es un inductor altamente potente de la vía Keap1/Nrf2/ARE. Es un inductor más potente de los sistemas enzimáticos desintoxicantes de carcinógenos en el hígado y los pulmones de rata que el isómero S.
S1848	Curcumin	Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow) es el principal curcuminoide de la popular especia india cúrcuma, que es miembro de la familia del jengibre (Zingiberaceae). Es un inhibidor de la p300 histone acetylatransferase (IC50~25 μM) y de la Histone deacetylase (HDAC); activa la vía Nrf2 y suprime la activación de NF-κB. Curcumin induce la mitophagy, la autophagy, la apoptosis y la detención del ciclo celular con actividad antitumoral. Curcumin reduce el daño renal asociado con la rabdomiólisis al disminuir la muerte celular mediada por Ferroptosis. Curcumin exhibe propiedades antiinfecciosas contra varios patógenos humanos como el Influenza Virus, el virus de la hepatitis C, el HIV y así sucesivamente.	J Biol Chem, 2025, 301(7):110305 Mol Pain, 2025, 21:17448069251323668 BMC Immunol, 2025, 26(1):67
S3275	Senkyunolide I	Senkyunolide I (SEI, SENI) es un compuesto activo por vía oral aislado de Ligusticum chuanxiong con actividades analgésicas, antimigrañosas, neuroprotectoras, antioxidantes y antiapoptóticas. Este compuesto regula al alza la fosforilación de Erk1/2 e induce la translocación nuclear de Nrf2 con expresiones mejoradas de HO-1 y NQO1. También promueve la relación de Bcl-2/Bax e inhibe las expresiones de caspase 3 y caspase 9 escindidas.	Blood Sci, 2025, 7(3):e00246 iScience, 2024, 27(7):110367 World J Emerg Med, 2024, 15(3):206-213
S5144	Neferine	La Neferine ((R)-1,2-Dimethoxyaporphine), un componente natural de Nelumbo nucifera, tiene eficiencia antitumoral. Induce la apoptosis en células de cáncer renal. Este compuesto previene la autophagy mediante la activación de la vía Akt/mTOR y Nrf2 en células musculares. Inhibe fuertemente la activación de NF-κB. Posee una serie de efectos terapéuticos como antidiabéticos, antienvejecimiento, antimicrobianos, antitrombóticos, antiarrítmicos, antiinflamatorios e incluso anti-HIV.	J Cosmet Dermatol, 2024, 10.1111/jocd.16587 Bone Res, 2022, 10(1):27 Cell Death Dis, 2022, 13(11):1000
S3784	Obacunone (AI3-37934)	Obacunone (AI3-37934, CCRIS 8657), un compuesto natural presente en los cítricos, ha demostrado diversas actividades biológicas, incluyendo propiedades anticancerígenas y antiinflamatorias. Este compuesto inhibe significativamente la actividad de la aromatasa en un ensayo enzimático in vitro con un valor de IC50 de 28,04 μM; también es un nuevo activador de Nrf2.	Int J Mol Sci, 2023, 24(14)11484 University of Valencia, 2023, Cell Mol Biol Lett, 2022, 27(1):29
S3301	Cynarin	La Cynarin (Cynarine) es un fitoquímico de la alcachofa que posee una variedad de características farmacológicas que incluyen actividades de eliminación de radicales libres, antioxidantes, antihistamínicas y antivirales. Este compuesto bloquea la interacción entre el CD28 del receptor de células T y el CD80 de las células presentadoras de antígenos. Desencadena la translocación nuclear de Nrf2, restaura el equilibrio del Glutathione (GSH) y las especies reactivas de oxígeno (ROS), e inhibe la despolarización mitocondrial.	Int J Mol Med, 2025, 56(6)206
S3205	Perillaldehyde	Perillaldehyde (Perilladehyde, Perillal, PAE, PA), el componente principal de Perilla frutescens (una hierba antioxidante medicinal tradicional), inhibe la activación de AHR y la producción de ROS inducidas por BaP, inhibe la liberación de la quimiocina CCL2 mediada por BaP/AHR, y activa la vía antioxidante NRF2/HO1.	Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1598520
E1281	Dimethyl itaconate	El Dimethyl itaconate puede reprogramar astrocitos primarios neurotóxicos a neuroprotectores a través de la regulación del inflamasoma Nod-like receptor protein 3 (NLRP3) inducido por LPS y las nuclear factor 2/heme oxygenase-1 (NRF2/HO-1) pathways.
E0526	sappanone A	Sappanone A, una homoisoflavanona aislada del duramen de Caesalpinia sappan (Leguminosae), induce la expresión de HO-1 al activar Nrf2 a través de la vía de p38 MAPK, suprime la activación de NF-κB inducida por LPS al suprimir la fosforilación de RelA/p65 en Ser536, ejerciendo su efecto antiinflamatorio.
S4712	Diethylmaleate	El Diethylmaleate (Diethyl ester, Maleic acid diethyl ester) es el diéster etílico del ácido maleico y un compuesto agotador de glutatión que inhibe NF-κB.