NLRP3 Inhibidores | NLRP3 Inhibitors

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S7809 MCC950 Sodium MCC950 Sodium es un inhibidor potente y selectivo de NLRP3 con una IC50 de 7,5 nM en BMDMs; pero no de los inflamasomas AIM2, NLRC4 o NLRP1.
J Exp Med, 2025, 222(11)e20242403
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00251-1
Cell Death Dis, 2025, 16(1):565
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S8930 MCC950 MCC950 (CP-456773, CRID3) es un inhibidor potente y selectivo de NLRP3 (NOD-like receptor (NLR) family, pyrin domain-containing protein 3) con una IC50 de 7,5 nM y 8,1 nM en BMDMs y HMDMs, respectivamente.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):157
Cell Stem Cell, 2025, 32(11):1671-1690.e13
J Exp Med, 2025, 222(11)e20242403
S5774 CY-09 CY-09 es un inhibidor específico del inflamasoma NLRP3 que se dirige directamente a NLRP3. Se ha probado contra las cinco principales enzimas del citocromo P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 y 3A4 con valores de concentración inhibitoria media (IC50) de 18,9, 8,18, >50, >50 y 26,0 µM, respectivamente.
Cell Death Dis, 2025, 16(1):252
Ecotoxicol Environ Saf, 2024, 290:117549
iScience, 2024, 27(3):109118
S3680 NLRP3 Inflammasome Inhibitor I NLRP3 Inflammasome Inhibitor I, un sustrato intermedio en la síntesis de gliburida que carece de la fracción ciclohexilurea implicada en la liberación de insulina, es un novedoso inhibidor del NLRP3 inflammasome.
BMC Gastroenterol, 2025, 25(1):23
eprints, 2023, 10.14943/doctoral.k15475
Am J Pathol, 2022, S0002-9440(22)00076-1
S8559 INF39 INF39 es un inhibidor NLRP3 no tóxico e irreversible que contrarresta la activación de NLRP3 a través de una interacción irreversible directa con NLRP3 y la inhibición parcial de la expresión génica proinflamatoria impulsada por LPS.
Chin Med J (Engl), 2022, 135(12):1474-1485
Biomed Res Int, 2022, 2022:7250578
Int Immunopharmacol, 2021, 92:107358
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E1970 BAL-0028 BAL-0028 (Compuesto 3), que pertenece a la clase de los indazoles, es un inhibidor de la activación de NLRP3 con un valor de IC50 de 25 nM. Este compuesto se une firmemente al dominio NACHT de NLRP3, con valores de KD que oscilan entre 104 y 123 nM. También exhibe actividad antiinflamatoria.
Sci Rep, 2025, 15(1):6149
S8907 Dapansutrile Dapansutrile es un inhibidor novedoso y selectivo del NLRP3 inflammasome.
iScience, 2023, 26(3):106089
S9261 Shionone

La Shionone es un componente triterpenoide derivado de la planta medicinal Aster tataricus, y tiene propiedades antiinflamatorias. Este compuesto inhibe específicamente la activación del inflamasoma NLRP3 in vitro e in vivo.

J Cardiothorac Surg, 2024, 19(1):435
E0138 YQ128

YQ128 es un inhibidor selectivo de NLRP3 con una CI50 de 0,30 µM.

E1940New NT-0796 NT-0796 es un inhibidor del NLRP3 Inflammasome, con alta penetración cerebral y gran potencia, con potencial para el tratamiento de trastornos neuroinflamatorios. Inhibe la liberación de IL-1β en células PBMC humanas con un valor de IC50 de 0,32 nM.
E4741New AZD4144 AZD4144 (Compuesto 25) es un potente y selectivo inhibidor del inflamasoma NLRP3 con una IC50 de 76 nM en el ensayo de formación de speck desencadenado por nigericina. Se une directamente al dominio NACHT de NLRP3, estabilizando su conformación inactiva para prevenir la activación del inflamasoma. AZD4144 también inhibe la liberación de las citocinas proinflamatorias IL-1β e IL-18 inducida por LPS/ATP en ratones con una IC50 de 54 nM y muestra potencial para el tratamiento de enfermedades inflamatorias.
E4663 INF195 INF195 es un inhibidor de NLRP3 que inhibe la piromuerte de macrófagos impulsada por NLRP3 y la liberación de IL-1β. A dosis bajas, INF195 puede reducir el tamaño del infarto en corazones de ratón aislados y prevenir eficazmente la lesión por isquemia/reperfusión miocárdica.
E3367 Garlic chives Extract Garlic chives Extract se extrae de Allium tuberosum, lo que proporciona una nueva terapia en el tratamiento de enfermedades impulsadas por el inflamasoma NLRP3.
E1872 Selnoflast Selnoflast(RO-7486967) es un inhibidor selectivo y reversible de molécula pequeña del inflamasoma NLRP3, con el potencial de tratar la colitis ulcerosa activa de moderada a grave.
S3871 Muscone Muscone (3-Metilciclopentadecanona, Metilexaltona), un ingrediente aromatizante, es un compuesto orgánico que es el principal contribuyente al olor del almizcle y también un potente agente antiinflamatorio. Este compuesto regula significativamente a la baja los niveles de citocinas inflamatorias inducidas por LPS e inhibe la activación del inflamasoma NF-κB y NLRP3 en BMDMs. Disminuye notablemente los niveles de citocinas inflamatorias (IL-1β, TNF-α e IL-6).
Ecotoxicol Environ Saf, 2025, 292:117961
Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(5):21
Toxicol Appl Pharmacol, 2025, 503:117494
S3290 Procyanidin B2 (PCB2) Procyanidin B2 (PCB2), un flavonoide natural que se encuentra en alimentos de consumo habitual, posee actividades antiinflamatorias, antioxidantes y anticancerígenas. Activa PPARγ para inducir la polarización M2 en macrófagos de ratón y suprime significativamente la activación del inflamasoma NLRP3 en el tejido pulmonar inducido por paraquat en el modelo de rata.
BMC Cardiovasc Disord, 2024, 24(1):231
Front Pharmacol, 2021, 12:639651
S3939 4'-Methoxyresveratrol El 4'-Methoxyresveratrol es un estibenoido que se encuentra en la hierba china Gnetum cleistostachyum. El 4'-Methoxyresveratrol alivia la inflamación inducida por AGEs a través de la supresión de la vía de señalización MAPK/NF-κB mediada por RAGE y la activación del inflamasoma NLRP3.
E3652 Rehmanniae radix praeparata Extract Rehmanniae radix praeparata Extract se extrae de Rehmanniae radix praeparata, que puede mejorar la diabetes a través de la vía de señalización NF-κB/NLRP3 mediada por AMPK.
E5801New NLRP3/AIM2-IN-3 NLRP3/AIM2-IN-3 (compuesto 59) es un potente inhibidor con efectos especie-específicos sobre la pyroptosis mediada por el inflamasoma NLRP3 y AIM2. Demuestra una potente inhibición de la pyroptosis en macrófagos THP-1 estimulados con LPS/nigericina, con una IC50 de 0,077 μM. También interrumpe la interacción entre NLRP3 o AIM2 y la proteína adaptadora ASC, previniendo eficazmente la oligomerización de ASC y bloqueando el ensamblaje del inflamasoma.
E4642New CVN293 CVN293 es un inhibidor de molécula pequeña potente, selectivo y permeable al cerebro del canal iónico de potasio (K+) KCNK13 con IC50 de 49 nM y 28 nM para hKCNK13 y mKCNK13, respectivamente. También inhibe la producción de IL-1β mediada por el inflamasoma NOD-like receptor protein 3 (NLRP3) en microglía murina neonatal primaria estimulada con LPS con una IC50 de 24 nM y tiene aplicaciones potenciales en la investigación de la enfermedad de Alzheimer.
E0225 Licochalcone B

Licochalcone B (Lico B), extraído de Glycyrrhiza uralensis Fisch, induce la detención del ciclo celular y Apoptosis en células de hepatoma humano HepG2. Este compuesto inhibe específicamente el NLRP3 inflammasome al interrumpir la interacción NEK7-NLRP3.