LSD1 Inhibidores | LSD1 Inhibitors

Nº Cat.	Nombre del producto	Información	Citas de uso del producto
S6722	Seclidemstat (SP-2577)	Seclidemstat (SP-2577) es un potente inhibidor biodisponible por vía oral de la lisina-específica desmetilasa 1 (LSD1/KDM1A) con una IC50 de 13 nM. Este compuesto tiene una actividad antineoplásica potencial.	bioRxiv, 2025, 2025.02.10.637435 Nat Commun, 2024, 15(1):5631 Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-42850-x
S9734	Bomedemstat (IMG-7289)	Bomedemstat (IMG-7289) es un inhibidor oralmente activo e irreversible de LSD1 (lisina-específica desmetilasa 1). Bomedemstat exhibe la capacidad de mejorar los niveles de metilación de H3K4 y H3K9, lo que posteriormente conduce a modificaciones en la expresión génica. Bomedemstat demuestra propiedades anticancerígenas al restringir la proliferación de células cancerosas y promover la apoptosis.	Nat Commun, 2024, 15(1):7366
S0356	Pulrodemstat (CC-90011) besylate	El besilato de Pulrodemstat (CC-90011) (bencenosulfonato de LSD1-IN-7) es un potente inhibidor oralmente activo de la lisina específica desmetilasa-1 (LSD1) que ha demostrado ser eficaz en varios tumores.	Nat Commun, 2024, 15(1):7366
S8438	T-3775440 HCl	T-3775440 HCl es un inhibidor irreversible de LSD1 altamente selectivo para LSD1 en relación con otras monoaminooxidasas (p. ej., MAO-A y MAO-B), con un valor de IC50 de 2,1 nmol/L.	Cell Death Discov, 2024, 10(1):166
S9894	Vafidemstat	Vafidemstat (ORY-2001) es un inhibidor dual potente, selectivo y penetrante en el cerebro de la histona desmetilasa específica de lisina (LSD1, KDM1A) y la MAO-B, con valores de IC50 de 105 nM y 58 nM, respectivamente. Muestra potencial para el tratamiento de déficits de memoria y alteraciones conductuales en enfermedades neurodegenerativas y psiquiátricas.
E4596	GSK-2879552	GSK-2879552 es un inhibidor selectivo y potente de la lisina-específica desmetilasa 1 (LSD1, KDM1A), con el potencial de tratar el cáncer de pulmón de células pequeñas (CPCP). Induce la expresión de genes diana putativos de KDM1A y demuestra una potente actividad antiproliferativa, predominantemente citostática, en líneas celulares de CPCP y modelos de xenoinjertos tumorales.
E1899	INCB059872 dihydrochloride	INCB059872 dihydrochloride es un inhibidor potente, selectivo e irreversible de la Lysine-Specific Demethylase 1(LSD1). Exhibe actividad antineoplásica potencial y puede utilizarse en la investigación de la leucemia mieloide aguda (LMA).
S7680	SP2509	SP2509 (HCI-2509) es un inhibidor selectivo de la histone demetilasa LSD1 con una IC50 de 13 nM, que no muestra actividad contra MAO-A, MAO-B, lactato deshidrogenasa y glucosa oxidasa. Este compuesto induce la apoptosis y promueve la autofagia.	Cell Death Discov, 2025, 11(1):380 Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1584-1598 bioRxiv, 2025, 2025.06.20.660795
S7796	GSK2879552 Dihydrochloride	GSK2879552 2HCl es un inhibidor de LSD1 potente, selectivo, biodisponible por vía oral e irreversible con un K_i_app de 1,7 μM. Fase 1.	EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00296-2 EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00385-w Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024015427
S7574	GSK-LSD1 2HCl	GSK-LSD1 2HCl es un inhibidor irreversible y selectivo de LSD1 con una IC50 de 16 nM, > 1000 veces más selectivo que otras enzimas relacionadas que utilizan FAD (es decir, LSD2, MAO-A, MAO-B).	Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08915-1 Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1566567
S7795	Ladademstat (ORY-1001) Dihydrochloride	ORY-1001 (RG-6016) 2HCl es un inhibidor oralmente activo y selectivo de la lisina-específica demetilasa LSD1/KDM1A con un IC50 de <20 nM, con alta selectividad contra aminoxidasas relacionadas dependientes de FAD. Fase 1.	EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00385-w Nat Commun, 2024, 15(1):5631 Cell Death Discov, 2024, 10(1):166
S7237	OG-L002	OG-L002 es un potente y específico inhibidor de LSD1 con una IC50 de 20 nM en un ensayo sin células, exhibiendo una selectividad de 36 y 69 veces sobre MAO-B y MAO-A, respectivamente.	Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1584-1598 bioRxiv, 2025, 2025.06.20.660795 Cell Death Discov, 2024, 10(1):166