FAK Inhibidores | FAK Inhibitors

Nº Cat.	Nombre del producto	Información	Citas de uso del producto
S2890	PF-562271 (VS-6062)	PF-562271 (PF-00562271) es un potente inhibidor reversible, competitivo de ATP, de FAK con una IC50 de 1,5 nM en ensayos sin células, ~10 veces menos potente para Pyk2 que FAK y una selectividad >100 veces mayor contra otras proteínas quinasas, excepto algunas CDKs.	Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01469-9 Front Oncol, 2025, 15:1498005 Cell Rep, 2024, 43(12):114992
S2013	PF-573228	PF-573228 es un inhibidor de FAK competitivo con ATP con una IC50 de 4 nM en un ensayo sin células, ~50 a 250 veces más selectivo para FAK que Pyk2, CDK1/7 y GSK-3β. Este compuesto induce apoptosis.	Nat Commun, 2025, 16(1):2254 Nat Commun, 2025, 16(1):7287 Cell Rep Med, 2025, 6(2):101943
S7654	Defactinib (VS-6063)	Defactinib (VS-6063, PF-04554878) es un inhibidor de FAK selectivo y activo por vía oral, actualmente en Fase 2.	Nat Commun, 2025, 16(1):4581 Adv Sci (Weinh), 2025, 12(44):e11726 Cell Death Dis, 2025, 16(1):34
S7653	VS-4718 (PND-1186)	VS-4718 (PND-1186) es un inhibidor reversible y selectivo de FAK con una IC50 de 1,5 nM, que promueve selectivamente la apoptosis de las células tumorales. Fase 1.	Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01469-9 Front Immunol, 2025, 16:1596802 iScience, 2025, 28(1):111564
S7357	PF-562271 HCl	PF-562271 HCl es la sal hidrocloruro de PF-562271, que es un potente inhibidor ATP-competitivo y reversible de FAK con una IC50 de 1,5 nM, aproximadamente 10 veces menos potente para Pyk2 que para FAK y con una selectividad >100 veces mayor contra otras proteínas quinasas, excepto para algunas CDK. Fase 1.	Nat Cardiovasc Res, 2023, 2(6):550-571 Front Immunol, 2022, 13:837180 Cancers (Basel), 2022, 14(6)1537
S2672	PF-562271 Besylate	PF-562271 Besylate es la sal de bencenosulfonato de PF-562271, que es un potente inhibidor reversible, competitivo de ATP, de FAK con una IC50 de 1,5 nM, ~10 veces menos potente para Pyk2 que para FAK y una selectividad >100 veces mayor contra otras proteínas quinasas, excepto para algunas CDK. Fase 1.	JCI Insight, 2025, 10(13)e187684 Elife, 2023, 12RP89141 bioRxiv, 2023, 2023.06.02.543509
S2820	TAE226 (NVP-TAE226)	TAE226 (NVP-TAE226) es un potente inhibidor de FAK con una IC50 de 5,5 nM y modestamente potente para Pyk2, ~10 a 100 veces menos potente contra InsR, IGF-1R, ALK y c-Met. Este compuesto induce apoptosis.	Exp Ther Med, 2025, 29(5):93 Theranostics, 2022, 12(3):1097-1116 Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(32):e2201328119
S8523	GSK2256098	GSK2256098 es un inhibidor de la FAK kinase potente, selectivo, reversible y competitivo de ATP con una Ki aparente de 0,4 nM. Este compuesto inhibe el crecimiento de células cancerosas e induce la apoptosis.	Front Immunol, 2025, 16:1596802 iScience, 2025, 28(4):112176 Sci Rep, 2025, 15(1):20840
S7644	PF-431396	PF-431396 es un inhibidor dual de PYK2/FAK con IC50 de 11 nM y 2 nM, respectivamente.	bioRxiv, 2025, 2025.07.31.668026 Cytojournal, 2024, 21:34 Nat Commun, 2023, 14(1):6270
S5321	Y15	Y15 (1,2,4,5-Bencenotetraamina tetrahidrocloruro, FAK inhibitor 14) es un inhibidor de andamiaje de FAK de molécula pequeña que inhibe directamente la autofosforilación de FAK de manera dependiente de la dosis y el tiempo.	Cell Commun Signal, 2025, 23(1):368 Phytother Res, 2025, 10.1002/ptr.8519 Commun Biol, 2025, 8(1):595
E1114	Ifebemtinib (IN10018, BI-853520)	Ifebemtinib (IN10018, BI853520) es un inhibidor potente y altamente selectivo de la focal adhesion kinase (FAK), con una IC50 de 1 nM para inhibir la autofosforilación de FAK. También inhibe la FER Kinase y la FES Kinase con IC50 de 900 nM y 1040 nM, respectivamente, inhibiendo la formación de esferoides y el crecimiento tumoral ortotópico en el mesotelioma pleural maligno. IN10018 exhibe actividad antitumoral in vitro e in vivo.
E1783	Conteltinib(CT-707)	Conteltinib (CT-707), un potente inhibidor multiquinasa de ALK, FAK y Pyk2, muestra prometedoras actividades antitumorales. Exhibe efectos inhibitorios significativos sobre FAK con un valor IC50 de 1,6 nM en un ensayo de quinasa in vitro.
E0806	Narmafotinib	Narmafotinib (AMP-945) es un inhibidor de la focal adhesion kinase (FAK).
E1113	GSK215	GSK215 es un degradador potente y selectivo de la PROTAC focal adhesion kinase (FAK), que ejerce la degradación de FAK en células de cáncer de pulmón no microcítico A549 con un DC50 de 1,3 nM de una manera fuertemente dependiente del tiempo y con una degradación máxima (Dmax) cercana al límite de cuantificación del ensayo (Dmax 99%).
E7468	Defactinib hydrochloride	El Defactinib hydrochloride (clorhidrato de VS-6063; clorhidrato de PF 04554878) es un inhibidor de la FAK. Inhibe la fosforilación de FAK en el sitio Tyr397 de una manera dependiente del tiempo y la dosis. Este compuesto supera la resistencia al paclitaxel mediada por YB-1 a través de la vía dependiente de AKT en el cáncer de ovario.
S2360	Solanesol (Nonaisoprenol)	El Solanesol (Nonaisoprenol, Betulanonaprenol) es un compuesto de alcohol poliisoprenoide de cadena larga con actividades inhibitorias hacia FAK. Se acumula principalmente en cultivos solanáceos, incluyendo tabaco, tomate, patata, berenjena y plantas de pimiento.
S8032	PRT062607 (P505-15) HCl	PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607) HCl es un novedoso inhibidor de Syk altamente selectivo con una IC50 de 1 nM en ensayos libres de células, >80 veces más selectivo para Syk que para Fgr, PAK5, Lyn, FAK, Pyk2, FLT3, MLK1 y Zap70.	Sci Adv, 2025, 11(31):eadu4270 Sci Rep, 2024, 14(1):7739 J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
E1961	NVL-655 (Neladalkib)	NVL-655 es un inhibidor selectivo de la quinasa del linfoma anaplásico (ALK), con potencial actividad antineoplásica en el modelo de xenoinjerto Ba/F3. También exhibe una actividad inhibidora significativa contra ROS1, LTK, PYK2, TRKB y FAK, con un IC50 ≤10 veces ALK y demuestra una alta potencia contra mutaciones ALK específicas, con un IC50 de <0,73 nM, 7 nM, 3 nM, 3 nM para G1202R, G1202R/L1196M, G1202R/G1269A y G1202R/L1198F respectivamente.	Pharm Res, 2025, 42(9):1497-1509
E2836	ALK inhibitor 1	ALK inhibitor 1 (compuesto 17) es un potente inhibidor de pirimidina ALK que puede inhibir la serina/treonina quinasa específica de testículo (TSSK2; IC50=31 nM) y la quinasa de adhesión focal (FAK; IC50=2 nM).
S6545	BI-4464	BI-4464 es un inhibidor competitivo de ATP altamente selectivo de PTK2/FAK, con una IC50 de 17 nM.
E1508	APG-2449	APG-2449 es un inhibidor oralmente activo de ALK/ROS1/FAK. Este compuesto ejerce una potente y duradera actividad antitumoral en modelos humanos de cáncer de pulmón no microcítico (CPNM) y tumores ováricos.
E0814	Masitinib mesylate	Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) es un inhibidor potente, biodisponible por vía oral y selectivo de c-Kit con una IC50 de 200 nM para c-Kit recombinante humano, también inhibe PDGFRα/β con IC50 de 540/800 nM, Lyn con una IC50 de 510 nM para LynB y, en menor medida, FGFR3 y FAK.