Beta Amyloid Inhibidores | Beta Amyloid Inhibitors
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S0486 | Hoechst 34580 | Hoechst 34580 (HOE 34580) es un colorante fluorescente azul permeable a las células para teñir ADN y núcleos. Este compuesto es también un buen candidato para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer al inhibir la formación de amyloid beta (Aβ) con una IC50 de 0,86 μM. |
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| E2948 | β-Amyloid (25-35) | β-Amyloid (25-35) (péptido beta-amiloide (25-35), Aβ25-35, péptido β-amiloide (25-35)) es un derivado sintético altamente tóxico de Amyloid beta-peptide (péptidos Aβ) que forma agregados fibrilares. Este compuesto, con la secuencia GSNKGAIIGLM, está involucrado en la patogénesis de la enfermedad de Alzheimer. | ||
| E3560 | Incised notopterygium rhizome Extract | Incised Notopterygium Rhizome Extract se extrae de Notopterygium incisum, que rescata los déficits cognitivos en ratones con enfermedad de Alzheimer APP/PS1 al atenuar la patología de amiloide-beta, tau y neuroinflamación. | ||
| S0529 | PBD-150 | PBD-150 es un potente inhibidor de la variante Y115E-Y117E de la glutaminil ciclasa humana (hQC) con una Ki de 60 nM. | ||
| S5101 | Tabersonine hydrochloride | La Tabersonine, un ingrediente extraído de la judía de Voacanga africana, es un potente inhibidor de la agregación y toxicidad del Aβ(1−42). | ||
| E0077 | Simufilam | Simufilam (PTI-125) es un fármaco pequeño, potente y activo por vía oral contra el Alzheimer, que interactúa con la filamina y controla el citoesqueleto de actina. Este compuesto reduce la hiperfosforilación de tau y la formación de amiloide y tau al prevenir y revertir la unión de Aβ42 al α7 nAChR. | ||
| S6733 | Edonerpic maleate | Edonerpic maleate (T-817) es un nuevo agente neurotrófico que puede inhibir los péptidos beta-amiloides (Aβ). | ||
| S2418 | Frentizole | Frentizole (Frentizol) es un nuevo inhibidor de la interacción de la alcohol deshidrogenasa (ABAD) que une el amyloid beta peptide (Abeta) con una IC50 de 200 μM. Este compuesto es un agente antiviral e inmunosupresor no tóxico utilizado clínicamente en la artritis reumatoide y el lupus eritematoso sistémico. | ||
| S3405 | CRANAD-2 | CRANAD-2, una sonda fluorescente específica para placas de Amyloid-beta (Aβ) de infrarrojo cercano (NIR), penetra la barrera hematoencefálica y tiene una alta afinidad por los agregados de Aβ con una Kd de 38 nM. | ||
| S1594 | Semagacestat (LY450139) | Semagacestat (LY450139) es un bloqueador de γ-secretasa para Aβ42, Aβ40 y Aβ38 con IC50 de 10,9 nM, 12,1 nM y 12,0 nM, respectivamente. También inhibe la señalización Notch con IC50 de 14,1 nM en células de glioma humano H4. Este compuesto ha alcanzado los ensayos clínicos de fase 3. |
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| S2660 | MK-0752 | MK-0752 es un inhibidor moderadamente potente de la γ-secretase, que reduce la producción de Aβ40 con una IC50 de 5 nM. Fase 1/2. |
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| S1262 | Avagacestat (BMS-708163) | Avagacestat (BMS-708163) es un inhibidor potente, selectivo y biodisponible por vía oral de la γ-secretase de Aβ40 y Aβ42 con valores de IC50 de 0,3 nM y 0,27 nM, respectivamente. Este compuesto demuestra una selectividad 193 veces mayor contra Notch y ha alcanzado los ensayos clínicos de fase 2. |
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| S1528 | LY2811376 | LY2811376 es el primer inhibidor no peptídico de la β-secretasa (BACE1) disponible por vía oral con una IC50 de 239 nM-249 nM, que actúa para disminuir la secreción de Aβ con una EC50 de 300 nM, demostrando tener una selectividad 10 veces mayor hacia BACE1 sobre BACE2, y más de 50 veces mayor inhibición sobre otras Proteases aspárticas, incluyendo la catepsina D, la pepsina o la renina. Fase 1. |
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| S9664 | Colivelin | Colivelin (CLN) es un péptido neuroprotector que penetra la barrera hematoencefálica con una potente capacidad a largo plazo contra el depósito de Aβ, la apoptosis neuronal y los déficits de plasticidad sináptica en enfermedades neurodegenerativas. Colivelin es un activador de STAT3. |
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| S4760 | (2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin (HP-β-CD) | La (2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin (HP-β-CD, HP-β-cyclodextrin, Hydroxypropyl betadex, Hydroxypropyl-β-cyclodextrin) es un azúcar muy conocido utilizado en la administración de fármacos, vectores genéticos, protección ambiental y el tratamiento de la enfermedad de Niemann-Pick tipo C1 (NPC1). Es un inhibidor de la agregación de amiloide-β y un vehículo de administración de fármacos ampliamente utilizado para mejorar la estabilidad y biodisponibilidad. |
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