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(2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin (HP-β-CD) Hydrotropic Agents inhibidor

Name: (2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin (HP-β-CD)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4760
Rating: 5 (3 reviews)

Cat. No.S4760

La (2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin (HP-β-CD, HP-β-cyclodextrin, Hydroxypropyl betadex, Hydroxypropyl-β-cyclodextrin) es un azúcar muy conocido utilizado en la administración de fármacos, vectores genéticos, protección ambiental y el tratamiento de la enfermedad de Niemann-Pick tipo C1 (NPC1). Es un inhibidor de la agregación de amiloide-β y un vehículo de administración de fármacos ampliamente utilizado para mejorar la estabilidad y biodisponibilidad.

(2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin (HP-β-CD) Hydrotropic Agents inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 1541.54

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Control de calidad

Lote: Pureza: 98%

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Otros Hydrotropic Agents Inhibidores	SBE-β-CD PEG300 CMC-Na Tween 80 PEG400 Corn Oil Methyl-β-cyclodextrin (MβCD) 1-Methoxy PMS Pluronic F-68 Castor oil

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	1541.54	Fórmula	C₆₃H₁₁₂O₄₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	128446-35-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	HP-β-cyclodextrin, Hydroxypropyl betadex, Hydroxypropyl-β-cyclodextrin			Smiles	CC(COCC1C2C(C(C(O1)OC3C(OC(C(C3O)O)OC4C(OC(C(C4O)O)OC5C(OC(C(C5O)O)OC6C(OC(C(C6O)O)OC7C(OC(C(C7O)O)OC8C(OC(O2)C(C8O)O)COCC(C)O)COCC(C)O)COCC(C)O)COCC(C)O)COCC(C)O)COCC(C)O)O)O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (64.87 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	amyloid-β aggregation
In vitro	Las moléculas de HP-β-CD no solo no fueron tóxicas para las células, sino que también inhibieron en gran medida la fibrilación de Aβ y redujeron la toxicidad inducida por Aβ de manera dependiente de la concentración. Concentraciones demasiado bajas de HP-β-CD causaron interacciones insuficientes con Aβ, mientras que concentraciones demasiado altas de HP-β-CD causaron que el HP-β-CD se autoagregara en especies inactivas. El HP-β-CD interactuó preferentemente con algunos de los residuos hidrofóbicos de Aβ, lo que impidió que los oligómeros de Aβ crecieran aún más en fibrillas maduras a través de la elongación de péptidos y la asociación lateral.
In vivo	El HP-β-CD, debido a su excelente biocompatibilidad, ha sido ampliamente utilizado en sistemas de administración de fármacos, remediación ambiental, aditivos alimentarios y farmacoterapia. El HP-β-CD puede cruzar fácilmente la BBB y dirigirse a las células nerviosas. El HP-β-CD es bien tolerado en las especies animales probadas (ratas, ratones y perros), particularmente cuando se administra por vía oral, y muestra una toxicidad limitada. Después de una dosis intravenosa única de 200 mg/kg en ratas y perros, el 14C-HP-β-CD se eliminó rápidamente (más del 90% en 4 h), casi completamente como el compuesto intacto y principalmente por excreción renal. La excreción en heces y aire exhalado fue mínima. La vida media de eliminación plasmática fue de 0.4 h en ratas y 0.8 h en perros. Después de la administración oral de HP-β-CD tanto en ratas como en perros, el 86% se excretó a través de las heces en ambas especies, mientras que menos del 5% se excretó en la orina. La biodisponibilidad absoluta se estimó en un 3.3% en el perro y menos en la rata. Tanto en ratas como en perros, después de la administración intravenosa, la distribución tisular fue limitada: en ratas, la concentración más alta se encontró en el riñón y el pulmón y en perros, las concentraciones más altas se encontraron en el riñón y el hígado. Los niveles plasmáticos de HP-β-CD sin cambios disminuyeron rápidamente y mostraron una disminución bifásica después de una dosis intravenosa y oral única en voluntarios sanos. La utilidad de un vehículo de dosificación acuoso de HP-β-CD al 45% p/v en estudios preclínicos es muy común. Este vehículo es útil con fármacos poco solubles en agua.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27405335/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16018907/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24558044/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT02912793	Completed	Niemann-Pick Disease Type C1	Cyclo Therapeutics Inc.	March 20 2017	Phase 1\|Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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