| S1129 |
SRT1720 HCl
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SRT1720 HCl es un activador selectivo de SIRT1 con un EC50 de 0,16 μM en un ensayo sin células, pero es >230 veces menos potente para SIRT2 y SIRT3. SRT1720 induce la autofagia.
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J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2025, 16(2):e13771
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Free Radic Biol Med, 2025, 236:98-115
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Cell Biol Toxicol, 2025, 41(1):24
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| S7792 |
SRT2104 (GSK2245840)
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SRT2104 (GSK2245840) es un activador selectivo de SIRT1 implicado en la regulación de la homeostasis energética y actualmente se encuentra en Fase 2.
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Cancer Gene Ther, 2025, 32(3):343-354
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Chin Med, 2025, 20(1):142
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Sci Rep, 2025, 15(1):21283
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| S2935 |
Nicotinamide Riboside Chloride (NR-Cl)
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Nicotinamide Riboside Chloride es la forma de sal de cloruro de nicotinamida ribósido (NR). El NR es una nueva forma de piridino-nucleósido de vitamina B3 que funciona como precursor del nicotinamida adenina dinucleótido (NAD) o NAD+. Nicotinamide Riboside Chloride es una forma cristalina de cloruro de Nicotinamide riboside (NR). Nicotinamide Riboside Chloride aumenta los niveles de NAD[+] y activa SIRT1 y SIRT3, lo que culmina en un metabolismo oxidativo mejorado y protección contra las anomalías metabólicas inducidas por una dieta alta en grasas. Nicotinamide Riboside Chloride se utiliza en suplementos dietéticos.
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bioRxiv, 2025, 2025.07.10.663928
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bioRxiv, 2025, 2025.01.06.631511
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Front Physiol, 2023, 14:1164287
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| S8270 |
SRT2183
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SRT2183 es un activador de molécula pequeña del subtipo Sirtuin SIRT1, actualmente en desarrollo por Sirtris Pharmaceuticals.
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Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(7):167915
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Cell Death Dis, 2023, 14(10):667
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J Bone Res, 2023, 11(4)1000235
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| S4735 |
Salvianolic acid B
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Salvianolic acid B (Sal B, Lithospermate B, Lithospermic acid B), un compuesto antioxidante y captador de radicales libres, es el compuesto bioactivo más abundante extraído de la raíz de Salvia miltiorrhiza Bunge.
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World J Emerg Med, 2024, 15(3):206-213
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Cell Transplant, 2023, 32:9636897231198167
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Stem Cell Res Ther, 2021, 12(1):507
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| S8481 |
SRT3025 HCl
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SRT3025 es un activador de molécula pequeña disponible por vía oral de la enzima SIRT1.
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Cell Rep, 2025, 44(5):115572
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Lipids Health Dis, 2025, 24(1):14
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Neuro Oncol, 2021, 23(1):53-62
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| S8909 |
UBCS039
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UBCS039 es el primer activador sintético de SIRT6 con una EC50 de 38 μM, e induce una activación dependiente del tiempo de la autofagia en varias líneas celulares tumorales humanas.
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Cell Death Discov, 2022, 8(1):96
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Aging (Albany NY), 2022, 14(23):9730-9757
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Molecules, 2022, 27-175641
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| E8162 |
Nicotinamide riboside
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Nicotinamide riboside es un precursor de NAD(+) activo por vía oral esencial para la energía celular y las funciones metabólicas. Su suplementación aumenta los niveles de NAD(+), activando las Sirtuin como SIRT1 y SIRT3, que mejoran el metabolismo oxidativo y proporcionan protección contra los problemas metabólicos inducidos por una dieta alta en grasas. También ayuda a reducir el deterioro cognitivo en un modelo de ratón transgénico de la enfermedad de Alzheimer.
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Gut Microbes, 2025, 17(1):2467193
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bioRxiv, 2025, 2025.07.28.667284
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| S5918 |
CAY10602
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CAY10602 es un potente activador de SIRT1.
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J Med Chem, 2020, 31
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| S3262 |
Scopolin
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Scopolin, una cumarina aislada de Arabidopsis thaliana (Arabidopsis), atenúa la esteatosis hepática a través de la activación de cascadas de señalización mediadas por SIRT1, un potente regulador de la homeostasis lipídica.
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| E5988New |
SKLB-11A
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SKLB-11A es un activador alostérico selectivo y primero en su clase de SIRT3 que se une con un Kd de 4,7 μM y mejora su actividad desacetilasa con una EC50 de 21,95 μM. Mejora la función cardíaca y alivia el daño miocárdico in vivo.
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| E0394 |
YK 3-237
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YK-3-237, un activador de SIRT1, reduce la acetilación de mutant p53 e inhibe la proliferación de células de cáncer de mama triple negativo.
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| E5907New |
2-APQC
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2-APQC es un potente activador de SIRT3 con un valor de Kd de 2,756 μM. Alivia la hipertrofia y fibrosis miocárdica regulando la homeostasis mitocondrial, exhibiendo un potencial cardioprotector prometedor in vitro e in vivo. Puede servir como un candidato potencial para futuras terapias de insuficiencia cardíaca (IC).
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| S6880 |
SRT-1460
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SRT-1460 es un activador potente y selectivo de Sirtuin 1 (SIRT1) con un EC1.5 de 2,9 μM. Este compuesto reduce la viabilidad y el crecimiento de las células de cáncer de páncreas e induce la apoptosis.
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| E6635 New |
MC3138
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MC3138 es un activador selectivo de SIRT5 e inhibe la proliferación en líneas celulares y organoides de PDAC con bajo SIRT5 al restaurar la desuccinilación y desacetilación mediadas por SIRT5.
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| E1267 |
MDL-800
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MDL-800 es un activador alostérico de la Sirtuin 6 (SIRT6). Activa selectivamente la actividad desacetilasa de SIRT6 sobre SIRT1-5 y -7 y la actividad desacetilasa de la histona desacetilasa 1 (HDAC1) y HDAC2-11 en ensayos sin células a 100 µM. Induce la desacetilación de histonas y reduce la proliferación de células de carcinoma hepatocelular (HCC) BEL-7405 con una EC50 de 90,4 µM.
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| S1396 |
Resveratrol (trans-Resveratrol)
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El Resveratrol tiene un amplio espectro de dianas, incluyendo las ciclooxigenasas (es decir, COX, IC50=1.1 μM), las lipooxigenasas (LOX, IC50=2.7 μM), las quinasas, las sirtuinas y otras proteínas. Tiene efectos anticancerígenos, antiinflamatorios, hipoglucemiantes y otros efectos cardiovasculares beneficiosos. El Resveratrol induce la mitofagia/autofagia y la apoptosis dependiente de la autofagia.
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Aging Cell, 2025, e70075
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Biomed Pharmacother, 2025, 190:118393
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Breast Cancer Res, 2025, 27(1):186
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| S2391 |
Quercetin (Sophoretin)
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La Quercetin, un flavonoide natural presente en verduras, frutas y vino, es un estimulador de SIRT1 recombinante y también un inhibidor de PI3K con una IC50 de 2,4-5,4 μM. La Quercetin induce mitophagy, apoptosis y autophagy protectora. Fase 4.
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Alzheimers Res Ther, 2025, 17(1):176
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Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):164
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Virol Sin, 2025, S1995-820X(25)00102-6
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| S3168 |
cis-Resveratrol
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cis-Resveratrol (cis-RESV, cRes, (Z)-Resveratrol) es el isómero Cis del Resveratrol. El Resveratrol es un compuesto fenólico natural con propiedades antioxidantes, antiinflamatorias, cardioprotectoras y anticancerígenas. El Resveratrol es un inhibidor del receptor X de pregnano (PXR) y un activador de Nrf2 y SIRT1 y puede inducir la apoptosis. El Resveratrol también inhibe un amplio espectro de dianas, incluyendo la 5-lipoxigenasa (LOX), la ciclooxigenasa (COX), la IKKβ, las ADN polimerasas α y δ con IC50 de 2,7 μM, <1 μM, 1 μM, 3,3 μM y 5 μM, respectivamente.
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J Gerontol A Biol Sci Med Sci, 2022, 77-8:1485-1493
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