HCV Protease Inhibidores | HCV Protease Inhibitors

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S3724 Velpatasvir Velpatasvir (GS-5816, VEL) es un inhibidor de segunda generación de la NS5A que inhibe la replicación del virus de la hepatitis C al actuar sobre la crucial "red membranosa" que facilita la replicación del ARN.
mBio, 2023, 10.1128/mbio.01318-23
Front Oncol, 2021, 11:803278
Front Microbiol, 2020, 10:2936
S5403 Ombitasvir (ABT-267) Ombitasvir (ABT-267) es un inhibidor de la proteína no estructural 5A del VHC con actividad antiviral.
Commun Biol, 2022, 5(1):154
Sci Rep, 2021, 11(1):19443
bioRxiv, 2021, 2021.07.21.453274
S5402 Dasabuvir (ABT-333) Dasabuvir (ABT-333) es un inhibidor no nucleosídico de la ARN polimerasa viral ARN-dependiente NS5B que inhibe las polimerasas NS5B recombinantes derivadas de aislados clínicos de VHC genotipo 1a y 1b con valores de IC50 entre 2,2 y 10,7 nM. Es al menos 7.000 veces más selectivo para la inhibición de las polimerasas del genotipo 1 del VHC que para las polimerasas humanas/mamíferas.
J Virus Erad, 2022, 8(2):100074
mSphere, 2021, 6(6):e0062321
Sci Rep, 2021, 11(1):19443
S5720 Glecaprevir Glecaprevir (ABT-493) es un inhibidor de la Protease 3/4A de la proteína no estructural (NS) del virus de la hepatitis C (HCV) que se dirige a la replicación del ARN viral. Muestra valores de IC50 que van de 3,5 a 11,3 nM para aislados clínicos de genotipos de HCV 1a, 1b, 2a, 2b, 3a, 4a, 5a y 6a.
Cell Rep, 2021, 35(7):109133
Sci Rep, 2021, 11(1):19443
BioRxiv, 2020, 10.1101/2020.12.13.422511
S5394 Tizoxanide Tizoxanide (desacetil-nitazoxanida), un antiinfeccioso tiazolida, es activo contra bacterias anaerobias, protozoos y una variedad de virus en modelos de cultivo celular, y actualmente se encuentra en desarrollo clínico de fase II para el tratamiento de la hepatitis C crónica.
Mol Ther, 2024, S1525-0016(24)00340-X
Int J Mol Sci, 2024, 25(8)4413
Virginia Tech, 2023,
S5404 Paritaprevir (ABT-450) ABT-450 (Paritaprevir) es un inhibidor de la proteasa 3/4A de proteína no estructural (NS).
Cell Rep, 2021, 35(7):109133
BioRxiv, 2020, 10.1101/2020.12.13.422511
S5307 PSI-6206 (GS-331007) PSI-6206 (RO-2433, GS-331007) es un potente inhibidor de la ARN polimerasa dependiente de ARN del virus de la hepatitis C, que se dirige a la polimerasa NS5B.
J Virus Erad, 2022, 8(2):100074
E6045 2'-C-Methylcytidine 2'-C-Methylcytidine (NM107) es un inhibidor potente y selectivo de la polimerasa NS5B del virus de la hepatitis C crónica (VHC) con una EC50 de 1,85 μM en células replicón de tipo salvaje. También inhibe eficazmente la replicación del virus de la fiebre aftosa (FMDV) con una EC50 de 6,4 μM. Por lo tanto, es un potente antiviral que se dirige tanto a factores virales como del huésped, lo que lo convierte en una opción prometedora para la terapia del VHC y un posible agente profiláctico o terapéutico contra los brotes de FMDV.
S3395 Tegobuvir Tegobuvir (TGV, GS 333126, GS-9190) es un inhibidor no nucleosídico de la HCV RNA replication con actividad antiviral probada en pacientes infectados por el VHC.
E6002 Ledipasvir D-tartrate Ledipasvir D-tartrate (GS-5885 D-tartrate), la sal D-tartrato de ledipasvir, es un inhibidor de la HCV NS5A, que es esencial para la replicación del virus. Exhibe una EC50 de 31 pM contra replicón GT1a y de 4 pM contra replicón GT1b.
S9641 Pibrentasvir (ABT-530) Pibrentasvir (ABT-530) es un inhibidor novedoso y pan-genotípico del virus de la hepatitis C (VHC) NS5A, y este compuesto exhibe valores de EC50 que oscilan entre 1,4 pM y 5,0 pM contra replicadores del VHC que contienen NS5A de los genotipos 1 a 6.
S5652 Elbasvir Elbasvir (MK8742) es un inhibidor de NS5A, que previene la replicación del ARN viral de la hepatitis C y el ensamblaje del virión. Los valores medianos de EC50 oscilan entre 0,2 y 3600 pmol/L, según el genotipo.
E7964 2'-C-Methyladenosine La 2’-C-Methyladenosine es un inhibidor de la replicación del virus de la hepatitis C (VHC), con una IC50 de 0,3 µM en células Huh-7. Se convierte intracelularmente a su forma trifosfato (2’-C-metiladenosina trifosfato), que actúa como terminador de cadena e inhibe directamente la ARN polimerasa ARN-dependiente del VHC (NS5B) con una IC50 de 1,9 µM en ensayos enzimáticos.
E3597 Herba taxilli Extract Herba Taxilli Extract se extrae de Taxillus sutchuenensis, que puede utilizarse como inhibidor de la serín proteasa NS3 del VHC.
S2074 Mecarbinate Mecarbinate (Dimecarbin) es un intermediario químico del clorhidrato de arbidol.
S2794 Sofosbuvir Sofosbuvir es un inhibidor de la polimerasa NS5B del VHC para el tratamiento de la infección crónica por el virus de la hepatitis C (VHC).
Structure, 2025, S0969-2126(25)00193-5
J Med Virol, 2024, 96(7):e29787
PLoS One, 2024, 19(5):e0303265
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S3800 Lycorine hydrochloride Se ha informado que la Licorina (Galanthidina, Amarilina, Narcisina, Licorina), un alcaloide natural extraído de la familia de plantas Amaryllidaceae, exhibe una amplia gama de efectos fisiológicos, incluido el efecto potencial contra el cáncer. Es un inhibidor del HCV con fuerte actividad.
Aging Cell, 2021, e13307
E0097 Mericitabine Mericitabine (RG 7128, R-7128, PSI 6130 diisobutirato) es un inhibidor nucleosídico de la polimerasa NS5B del VHC que actúa como terminador de la cadena de ARN y previene la elongación de los transcritos de ARN durante la replicación.
E1243 Azvudine Azvudine (RO-0622) es un nuevo inhibidor de la transcriptasa inversa de nucleósidos con actividad antiviral contra el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH), el virus de la hepatitis B (HBV) y el virus de la hepatitis C (HCV). Inhibe potentemente el VIH-1 (rango de EC50 de 0,03 a 6,92 nM) y el VIH-2 (EC50s que oscilan entre 0,018 y 0,025 nM).