CFTR Inhibidores | CFTR Inhibitors

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S8535 Galicaftor (ABBV-2222) Galicaftor (ABBV-2222, GLPG2222) es un potente corrector de CFTR para el tratamiento de la fibrosis quística (FQ).
Front Pharmacol, 2024, 15:1494327
Biology, 2022, (182)-
J Vis Exp, 2022, (182)
S8094 GlyH-101 GlyH-101 es un inhibidor selectivo y reversible del CFTR con una Ki de 4,3 μM.
mBio, 2023, 14(5):e0151623
Cell Mol Immunol, 2020, 10.1038/s41423-020-0499-3
S7329 IOWH032 IOWH032 es un inhibidor sintético de CFTR con una IC50 de 1,01 μM en ensayos basados en células CHO-CFTR. Fase 2.
Sci Rep, 2023, 13(1):3934
S0198 PPQ-102 PPQ-102 (CFTR Inhibitor IV) es un potente inhibidor de CFTR. Este compuesto puede inhibir completamente la corriente de cloruro de CFTR con una IC50 de ~90 nM.
Cells, 2023, 12(5)776
S6911 Nesolicaftor (PTI-428) Nesolicaftor (PTI-428) es un amplificador específico del regulador de conductancia transmembrana de la fibrosis quística (CFTR) que aumenta la expresión de CFTR.
S6599 KM11060 KM11060 es una pequeña molécula que corrige el procesamiento de las proteínas del regulador de conductancia transmembrana de la fibrosis quística (CFTR) que presentan la mutación de deleción F508 (F508del).
S9972 Icenticaftor (QBW251)

Icenticaftor (QBW251, NVP-QBW251) es un potenciador oral del canal del cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR) con una EC50 de 79 nM y 497 nM para F508del CFTR y G551D CFTR en células tiroideas de rata Fisher (FRT).

S3272 Steviol (Hydroxydehydrostevic acid) Steviol (Hydroxydehydrostevic acid, Hydroxy Dehydrostevic Acid, NSC 226902), un metabolito principal del edulcorante esteviósido, inhibe la actividad de CFTR, reduce la expresión de AQP2 y promueve la degradación de AQP2.