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CFTR Inhibidores | CFTR Inhibitors

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S6003 Ataluren (PTC124) Ataluren (PTC124) induce selectivamente la lectura ribosomal de codones de terminación prematuros pero no normales, con una EC50 de 0,1 μM en células HEK293, y puede proporcionar tratamiento para trastornos genéticos causados por mutaciones sin sentido (por ejemplo, FQ causada por mutación sin sentido de CFTR). Este compuesto se encuentra actualmente en Fase 3.
Int J Mol Med, 2025, 55(5)69
Stem Cell Reports, 2022, 17(10):2187-2202
Int J Mol Sci, 2022, 23(7)3541
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S7139 CFTRinh-172 CFTRinh-172 (CFTR inhibitor 172) es un inhibidor selectivo de CFTR independiente del voltaje con un Ki de 300 nM, que no muestra efectos sobre MDR1, los canales de K+ sensibles a ATP, o una serie de otros transportadores.
Mol Ther Nucleic Acids, 2025, 36(4):102756
J Cyst Fibros, 2025, S1569-1993(25)01612-1
Nat Cancer, 2024, 10.1038/s43018-024-00731-2
Verified customer review of CFTRinh-172
S8094 GlyH-101 GlyH-101 es un inhibidor selectivo y reversible del CFTR con una Ki de 4,3 μM.
mBio, 2023, 14(5):e0151623
Cell Mol Immunol, 2020, 10.1038/s41423-020-0499-3
S7329 IOWH032 IOWH032 es un inhibidor sintético de CFTR con una IC50 de 1,01 μM en ensayos basados en células CHO-CFTR. Fase 2.
Sci Rep, 2023, 13(1):3934
S0198 PPQ-102 PPQ-102 (CFTR Inhibitor IV) es un potente inhibidor de CFTR. Este compuesto puede inhibir completamente la corriente de cloruro de CFTR con una IC50 de ~90 nM.
Cells, 2023, 12(5)776
S3272 Steviol (Hydroxydehydrostevic acid) Steviol (Hydroxydehydrostevic acid, Hydroxy Dehydrostevic Acid, NSC 226902), un metabolito principal del edulcorante esteviósido, inhibe la actividad de CFTR, reduce la expresión de AQP2 y promueve la degradación de AQP2.