Serotonin Transporter Inhibidores | Serotonin Transporter Inhibitors

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S5239 Paroxetine mesylate Paroxetine Mesylate (mesilato de BRL-29060A, mesilato de FG-7051) es la forma de sal mesilato de paroxetina, un derivado de fenilpiperidina y un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS) con propiedades antidepresivas y ansiolíticas.
Am J Cancer Res, 2022, 12(4):1465-1483
Anal Methods, 2021, 10.1039/d0ay02027c
S5947 Amitriptyline Amitriptyline (MK-230, N-750, Ro41575) es un antidepresivo tricíclico (ATC) con propiedades analgésicas, ampliamente utilizado para tratar la depresión y el dolor neuropático. Este compuesto es un inhibidor tanto del serotonin transporter (SERT) como del norepinephrine transporter (NET) con Ki de 3,45 nM y 13,3 nM, respectivamente. También inhibe el histamine receptor H1, el histamine receptor H4, 5-HT2 y el sigma 1 receptor con Ki de 0,5 nM, 7,31 nM, 235 nM y 287 nM, respectivamente. Este producto es un sólido ceroso.
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
Cancers (Basel), 2019, 11(12)
S3140 Milnacipran HCl Milnacipran inhibe tanto el norepinephrine transporter (NET) como el Serotonin Transporter (SERT) con una IC50 de 77 nM y 420 nM, respectivamente.
Am J Cancer Res, 2024, 14(3):1087-1100
S4112 Desvenlafaxine Succinate hydrate Desvenlafaxine Succinate hydrate (WY 45233) es un nuevo inhibidor de la recaptación del transportador de serotonina (5-HT) y del transportador de norepinephrine (NE) con Ki de 40,2 nM y 558,4 nM respectivamente.
Drug Metab Dispos, 2020, 48(10):1044-1052
S5693 Levomilnacipran Hydrochloride El clorhidrato de levomilnacipran es un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina y noradrenalina con actividad antidepresiva.
E4887 Dapoxetine Dapoxetine ((S)-(+)-Dapoxetine; LY-210448) es un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (SSRI) con actividad oral. Este compuesto es un ISRS de acción corta desarrollado específicamente para el tratamiento de la eyaculación precoz (EP).
S5655 Venlafaxine Venlafaxine (Wy 45030) es un inhibidor de la recaptación de serotonina y noradrenalina (SNRI) de arilalcanolamina, utilizado para tratar el trastorno depresivo mayor (TDM), el trastorno de ansiedad generalizada (TAG), el trastorno de pánico y la fobia social.
S5485 Desipramine Hydrochloride Desipramine hydrochloride (Desmethylimipramine, Norimipramine, EX-4355, G-35020, JB-8181, NSC-114901) es un antidepresivo tricíclico derivado de la dibenzazepina que actúa como un inhibidor selectivo de la recaptación de norepinefrina. También muestra efectos inhibidores débiles de la recaptación de serotonina, α1-bloqueantes, antihistamínicos y anticolinérgicos.
E4898 Escitalopram Escitalopram ((S)-Citalopram), (S)-+ Citalopram) es un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS) con un valor Ki de 0,89 nM. Este compuesto tiene una afinidad de unión aproximadamente 30 veces mayor que su enantiómero R(-) y exhibe selectividad tanto sobre el Norepinephrine Transporter (NET) como sobre el transportador de dopamina (DAT).
S5071 Duloxetine Duloxetine (LY-248686) es un potente inhibidor de la captación de serotonina (5-hidroxitriptamina, 5-HT) y noradrenalina (NE) in vitro e in vivo y es de 3 a 5 veces más eficaz en la inhibición de la captación de 5-HT.
S1627 Nitazoxanide Nitazoxanide es un derivado sintético de nitrothiazolil-salicilamida y un agente antiprotozoario (IC50 para el virus de la influenza canina varía de 0,17 a 0,21 μM). Este compuesto modula la autophagy e inhibe la señalización de mTORC1.
iScience, 2025, 28(4):112218
Nat Commun, 2024, 15(1):8708
Mol Ther, 2024, S1525-0016(24)00340-X
S4749 Citalopram HBr Citalopram HBr (Nitalapram HBr, Prepram HBr, Bonitrile HBr, Lu 10-171 HBr), un antidepresivo, es un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS) administrado por vía oral con una IC50 de 1,8 nM.
Cell Rep, 2024, 43(10):114818
Chem Biol Interact, 2024, 403:111246
Aging (Albany NY), 2021, 13(11):14729-14744
S4259 Vilazodone HCl Vilazodone HCl (EMD68843, SB659746A) es un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (SSRI) y un agonista parcial de los receptores 5-HT1A, utilizado para el tratamiento del trastorno depresivo mayor.
Cell Rep Med, 2024, 5(10):101777
Eur J Pharmacol, 2024, 985:177058
J Pain, 2019, 20(1):16.e1-16.e16
S2282 Cinchonidine La Cinchonidine es un alcaloide utilizado en síntesis asimétrica en química orgánica.
CNS Neurosci Ther, 2023, 10.1111/cns.14403
J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
S6301 MPP+ iodide El MPP+ iodide (yoduro de N-metil-4-fenilpiridinio), el metabolito de una neurotoxina MPTP, causa síntomas de la enfermedad de Parkinson (EP) en modelos animales al destruir selectivamente las neuronas dopaminérgicas en la sustancia negra. El MPP+ induce la muerte celular autofágica en las células SH-SY5Y. El MPP+ induce la externalización del Dopamine Transporter (DAT) en las neuronas dopaminérgicas (DA), pero la internalización del Serotonin Transporter (SERT) en las neuronas serotoninérgicas (5-HT).
NPJ Parkinsons Dis, 2025, 11(1):3
Front Immunol, 2023, 14:1193081
E7756 Imipramine Imipramine es un antidepresivo tricíclico que inhibe Fascin1 y el Serotonin Transporter con una IC50 de 32 nM. También exhibe actividad antitumoral e induce la muerte celular autofágica en células de glioma U-87MG.
J Extracell Vesicles, 2025, 14(2):e70042
S5858 Vilazodone Vilazodone (EMD-68843, SB-659746A) es un nuevo antidepresivo con una actividad inhibidora selectiva de la recaptación de serotonina (5-HT) y una actividad agonista parcial del receptor 5-HT1A. La afinidad de la vilazodona es mucho mayor en el sitio de recaptación de 5-HT (Ki=0,1 nM) que en los sitios de norepinefrina (Ki=56 nM) y dopamina (Ki=37 nM).
J Pain, 2019, 20(1):16.e1-16.e16
S1869 Dapoxetine HCl Dapoxetine HCl (LY-210448) es un novedoso inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina de acción corta, utilizado para el tratamiento de la eyaculación precoz.