Retinoid Receptor Agonistas | Retinoid Receptor Agonists

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S1653 Retinoic acid (Tretinoin, Vitamin A acid) Retinoic acid (Tretinoin, Vitamin A acid) es un ligando tanto para the retinoic acid receptor (RAR) and the retinoid X receptor (RXR), y puede inducir la diferenciación granulocítica y la apoptosis en las células de la leucemia promielocítica aguda (LPA). Tretinoin (NSC 122758) puede utilizarse para inducir modelos animales de osteoporosis.
Nat Commun, 2025, 16(1):616
Biomaterials, 2025, 314:122873
Theranostics, 2025, 15(6):2597-2623
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S2098 Bexarotene Bexarotene es un retinoide específicamente selectivo para Retinoid Receptor X, utilizado como agente antineoplásico oral en el tratamiento del linfoma cutáneo de células T.
Cell Mol Immunol, 2025, 10.1038/s41423-025-01268-9
Nucleic Acids Res, 2025, 53(14)gkaf669
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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S4627 TTNPB (Arotinoid acid) TTNPB es un potente agonista de RAR e inhibe la unión de [3H]tRA con una IC50 de 5,1 nM, 4,5 nM y 9,3 nM para RARα, β y γ humanos, respectivamente.
Environ Int, 2025, 204:109820
Cancer Lett, 2025, 610:217339
Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao, 2025, 45(2):322-330
S4260 Tamibarotene Tamibarotene (Am 80) es un agonista sintético del receptor de ácido retinoico (RAR) con alta especificidad para RARα y RARβ sobre RARγ.
iScience, 2024, 27(10):110862
Cancer Sci, 2024, 10.1111/cas.16280
Cancers (Basel), 2024, 16(7)1311
S2933 AM580 AM580 es un agonista del receptor de ácido retinoico con valores de Kd de 8 nM, 131 nM y 450 nM para RARα, RARβ y RARγ.
Cell, 2025, S0092-8674(25)00807-4
Cell Rep, 2023, 42(6):112566
Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00668-0
S1368 Acitretin Acitretin (Etretin, RO 10-1670) es un retinoide de segunda generación utilizado para la psoriasis.
Int J Mol Sci, 2022, 23(16)9366
Sci Rep, 2021, 11(1):9601
Antimicrob Agents Chemother, 2017, 61(11). pii: e01368-17
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S1276 Adapalene Adapalene (CD-271) es un agonista dual de RAR y RXR, utilizado en el tratamiento del acné.
Int J Mol Sci, 2022, 23(16)9366
Cancer Discov, 2020, 10(7):1058-1077
PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341
S1569 Tazarotene Tazarotene (AGN190168) es un profármaco retinoide del ácido tazaroténico, que es un agonista RAR, utilizado para tratar la psoriasis, el acné y la piel dañada por el sol.
Int J Mol Sci, 2022, 23(16)9366
Mol Pharm, 2015, 12(9):3399-407
J Clin Invest, 2013, 123(9):3941-51
E2813 SR 11237 SR 11237, un agonista específico del receptor X de retinoides (RXR), puede causar la formación de homodímeros RXR/RXR y la transactivación de un gen reportero que contiene un elemento de respuesta RXR.
Nat Commun, 2024, 15(1):4108
J Am Heart Assoc, 2023, 12(15):e029415
E1627 BMS493 BMS493 es un agonista inverso del receptor pan de ácido retinoico (RAR). Aumenta la interacción del correpresor nuclear con los RAR y puede usarse como inhibidor para la manipulación dietética y farmacológica de la actividad del ácido retinoico (RA) in vivo e in vitro.
bioRxiv, 2025, 2025.05.16.653860
S4699 Etretinate Etretinate (Tegison, Ethyl etrinoate, Retinoid, Etretinato, Ro 10-9359) es un ácido retinoide aromático oral que es eficaz en la psoriasis y otros síndromes dermatológicos. Activa los Retinoid Receptor, provocando una inducción de la diferenciación celular, inhibición de la proliferación celular e inhibición de la infiltración tisular por células inflamatorias.
Viruses, 2021, 13(8)1533
E1445 Palovarotene Palovarotene (R 667; Ro 3300074) es un agonista nuclear del retinoic acid receptor γ (RAR-γ). Reduce la osificación heterotópica (OH) en cultivos y en modelos murinos y de rata de fibrodysplasia ossificans progressiva (FOP).
E6408New CD1530 CD1530 es un agonista potente y selectivo del receptor RARγ con valores de Ki de 150 nM. Es un potente inhibidor de la osificación heterotópica (HO) y puede ser eficaz contra la HO congénita, con uso potencial en la investigación sobre psoriasis, acné, fotoenvejecimiento y cáncer.
E4618 CD3254 CD3254 es un agonista potente y selectivo del Retinoid Receptor X (RXR). Puede ser utilizado en la investigación del cáncer y es prometedor para el tratamiento de enfermedades del Metabolism.
S6132 All trans-Retinal All trans-Retinal (Retinaldehído, aldehído de vitamina A, Retineno), un componente del ciclo de retinoides, se convierte en ácido retinoico in vivo por la acción de la retinal deshidrogenasa. El ácido retinoico es un ligando para Retinoid Receptor RAR y RXR. All trans-Retinal es un potente fotosensibilizador.
S2520 CD437(AHPN) CD437(AHPN), un retinoide sintético, es un agonista selectivo del Retinoic acid Receptor γ (RARγ). Presenta un efecto antiproliferativo e induce la apoptosis a través de la activación de AP-1 in vitro.
E1468 MSU-42011 MSU-42011 es un agonista oralmente activo del receptor X de retinoides (RXR). Este compuesto inhibe la expresión de la proteína iNOS y p-ERK. Exhibe actividad inmunomoduladora y antitumoral. Puede utilizarse para la investigación del cáncer.
E7548 Ch55 Ch55 es un análogo sintético del ácido retinoico que actúa como un potente agonista del RAR, uniéndose con alta afinidad a los receptores de ácido retinoico RAR-α, RAR-β y RAR-γ, sin mostrar unión a la proteína de unión de ácido retinoico celular (CRABP). Demuestra efectos antifibróticos en modelos preclínicos, reduciendo la deposición de colágeno y la hipertrofia en los tejidos dérmicos.