solo para uso en investigación
Cat. No.S1876
| Dianas relacionadas | Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV |
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| Otros CMV Inhibidores | Bisindolylmaleimide IV Brivudine (BVDU) |
| Peso molecular | 360.8 | Fórmula | C13H20N6O4.HCl |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
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| Nº CAS | 124832-27-5 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | N/A | Smiles | CC(C)C(C(=O)OCCOCN1C=NC2=C1N=C(NC2=O)N)N.Cl | ||
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In vitro |
Water : 72 mg/mL
DMSO
: 14 mg/mL
(38.8 mM)
Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
DNA polymerase
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| In vitro |
Valaciclovir inhibe la captación de sustratos de transportadores de dipéptidos, como la cefalexina. El metabolismo del Valaciclovir a Aciclovir probablemente ocurre dentro de la luz intestinal antes de la absorción, en el intestino delgado después de la captación pero antes de la entrada en el sistema sanguíneo portal, y en el hígado antes de la entrada en la circulación sistémica. Valaciclovir (Valtrex, Zelitrex), el éster L-valina de aciclovir, aumenta la biodisponibilidad del aciclovir de 3 a 5 veces con respecto a lo que se puede lograr con aciclovir oral. Valaciclovir extiende la eficacia del aciclovir en el tratamiento del herpes zóster e infecciones genitales por HSV, utilizando regímenes de dosificación menos frecuentes pero manteniendo el perfil de seguridad altamente aceptable establecido para el aciclovir. Valaciclovir se absorbe rápidamente y se convierte extensamente en aciclovir y L-valina, el aminoácido esencial después de la administración oral.
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| In vivo |
Valaciclovir, el éster L-valilo de aciclovir (ZOVIRAX), demuestra una buena absorción oral y una conversión casi completa a aciclovir en monos cinomolgos, lo que indica su idoneidad como profármaco administrado por vía oral. Valaciclovir demuestra una buena absorción oral, una rápida distribución y eliminación, y una extensa biotransformación a aciclovir en ratas CD macho. Valaciclovir se metaboliza de manera más eficiente cuando se administra por vía oral, lo que indica un metabolismo de primer paso intestinal y/o hepático. La rápida hidrólisis de Valaciclovir en homogeneizados de hígado e intestino de rata sugirió además la importancia del metabolismo presistémico.
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Referencias |
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(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)
| Número NCT | Reclutamiento | Condiciones | Patrocinador/Colaboradores | Fecha de inicio | Fases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00169416 | Completed | Varicella |
GlaxoSmithKline |
March 2005 | Phase 3 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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