solo para uso en investigación

Valaciclovir HCl CMV inhibidor

Cat. No.S1876

Valaciclovir HCl, un profármaco de aciclovir, inhibe la actividad de la DNA polimerasa del virus, utilizado para tratar infecciones causadas por el virus del herpes simple (HSV) y el virus varicela-zóster, y para la profilaxis contra el citomegalovirus (CMV).
Valaciclovir HCl CMV inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 360.8

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.83%
99.83

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 360.8 Fórmula

C13H20N6O4.HCl

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 124832-27-5 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles CC(C)C(C(=O)OCCOCN1C=NC2=C1N=C(NC2=O)N)N.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

Water : 72 mg/mL

DMSO : 14 mg/mL (38.8 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
DNA polymerase
In vitro
Valaciclovir inhibe la captación de sustratos de transportadores de dipéptidos, como la cefalexina. El metabolismo del Valaciclovir a Aciclovir probablemente ocurre dentro de la luz intestinal antes de la absorción, en el intestino delgado después de la captación pero antes de la entrada en el sistema sanguíneo portal, y en el hígado antes de la entrada en la circulación sistémica. Valaciclovir (Valtrex, Zelitrex), el éster L-valina de aciclovir, aumenta la biodisponibilidad del aciclovir de 3 a 5 veces con respecto a lo que se puede lograr con aciclovir oral. Valaciclovir extiende la eficacia del aciclovir en el tratamiento del herpes zóster e infecciones genitales por HSV, utilizando regímenes de dosificación menos frecuentes pero manteniendo el perfil de seguridad altamente aceptable establecido para el aciclovir. Valaciclovir se absorbe rápidamente y se convierte extensamente en aciclovir y L-valina, el aminoácido esencial después de la administración oral.
In vivo
Valaciclovir, el éster L-valilo de aciclovir (ZOVIRAX), demuestra una buena absorción oral y una conversión casi completa a aciclovir en monos cinomolgos, lo que indica su idoneidad como profármaco administrado por vía oral. Valaciclovir demuestra una buena absorción oral, una rápida distribución y eliminación, y una extensa biotransformación a aciclovir en ratas CD macho. Valaciclovir se metaboliza de manera más eficiente cuando se administra por vía oral, lo que indica un metabolismo de primer paso intestinal y/o hepático. La rápida hidrólisis de Valaciclovir en homogeneizados de hígado e intestino de rata sugirió además la importancia del metabolismo presistémico.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8149891/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT00169416 Completed
Varicella
GlaxoSmithKline
March 2005 Phase 3

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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