solo para uso en investigación

Valaciclovir HCl CMV Inhibidor

Name: Valaciclovir HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1876
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.: S1876

Valaciclovir HCl, un profármaco de aciclovir, inhibe la actividad de la DNA polimerasa del virus, utilizado para tratar infecciones causadas por el virus del herpes simple (HSV) y el virus varicela-zóster, y para la profilaxis contra el citomegalovirus (CMV).

Valaciclovir HCl CMV Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 360.8

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.44%

99.44

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Otros CMV Inhibidores	Bisindolylmaleimide IV Brivudine (BVDU) Maribavir（1263W94， BW1263W94，GW257406X，GW 1263）

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	360.8	Fórmula	C₁₃H₂₀N₆O₄.HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	124832-27-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC(C)C(C(=O)OCCOCN1C=NC2=C1N=C(NC2=O)N)N.Cl

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 72 mg/mL (199.55 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 72 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.6mg/ml (9.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 72 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.51mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	DNA polymerase
In vitro	Valaciclovir inhibits the uptake of substrates of dipeptide transporters, such as cefalexin. The metabolism of Valaciclovir to Aciclovir probably occurs within the gut lumen prior to absorption, in the small intestine after uptake but before entry into the portal blood system, and in the liver before entry into systemic circulation. Valaciclovir (Valtrex, Zelitrex), the L-valine ester of aciclovir, increases aciclovir bioavailability by 3- to 5-fold over that achievable with oral aciclovir. Valaciclovir extends the efficacy of aciclovir in the treatment of herpes zoster and genital HSV infections, using less frequent dose regimens but retaining the highly acceptable safety profile established for aciclovir. Valaciclovir is rapidly absorbed and extensively converted to aciclovir and L-valine, the essential amino acid after oral administration.
In vivo	Valaciclovir, the L-valyl ester of acyclovir (ZOVIRAX), demonstrates good oral absorption and nearly complete conversion to acyclovir incynomolgus monkeys, indicating its suitability as an orally administered prodrug. Valaciclovir demonstrates good oral absorption, rapid distribution and elimination, and extensive biotransformation to acyclovir in male CD rats. Valaciclovir is more efficiently metabolized when administered orally, indicating first-pass intestinal and/or hepatic metabolism. Rapid hydrolysis of Valaciclovir in rat liver and intestinal homogenates further suggested the significance of presystemic metabolism.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15140857/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15989601/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8149890/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8149891/

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT00169416	Completed	Varicella	GlaxoSmithKline	March 2005	Phase 3

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):