Datos técnicos
| Fórmula | C13H20N6O4.HCl |
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| Peso molecular | 360.8 | Número CAS | 124832-27-5 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | Water | 72 mg/mL (199.55 mM) | ||||
| DMSO | 14 mg/mL (38.8 mM) | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Valaciclovir HCl, un profármaco de aciclovir, inhibe la actividad de la DNA polimerasa del virus, utilizado para tratar infecciones causadas por el virus del herpes simple (HSV) y el virus varicela-zóster, y para la profilaxis contra el citomegalovirus (CMV). | |
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| Objetivos |
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| In vitro | Valaciclovir inhibe la captación de sustratos de transportadores de dipéptidos, como la cefalexina. El metabolismo del Valaciclovir a Aciclovir probablemente ocurre dentro de la luz intestinal antes de la absorción, en el intestino delgado después de la captación pero antes de la entrada en el sistema sanguíneo portal, y en el hígado antes de la entrada en la circulación sistémica. Valaciclovir (Valtrex, Zelitrex), el éster L-valina de aciclovir, aumenta la biodisponibilidad del aciclovir de 3 a 5 veces con respecto a lo que se puede lograr con aciclovir oral. Valaciclovir extiende la eficacia del aciclovir en el tratamiento del herpes zóster e infecciones genitales por HSV, utilizando regímenes de dosificación menos frecuentes pero manteniendo el perfil de seguridad altamente aceptable establecido para el aciclovir. Valaciclovir se absorbe rápidamente y se convierte extensamente en aciclovir y L-valina, el aminoácido esencial después de la administración oral. | |
| In vivo | Valaciclovir, el éster L-valilo de aciclovir (ZOVIRAX), demuestra una buena absorción oral y una conversión casi completa a aciclovir en monos cinomolgos, lo que indica su idoneidad como profármaco administrado por vía oral. Valaciclovir demuestra una buena absorción oral, una rápida distribución y eliminación, y una extensa biotransformación a aciclovir en ratas CD macho. Valaciclovir se metaboliza de manera más eficiente cuando se administra por vía oral, lo que indica un metabolismo de primer paso intestinal y/o hepático. La rápida hidrólisis de Valaciclovir en homogeneizados de hígado e intestino de rata sugirió además la importancia del metabolismo presistémico. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Sellecks Valaciclovir HCl Ha sido citado por 1 Publicación
| Standalone or combinatorial phenylbutyrate therapy shows excellent antiviral activity and mimics CREB3 silencing [ Sci Adv, 2020, 6(49)eabd9443] | PubMed: 33277262 |
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