Name: Thiamet G
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7213
Rating: 5 (22 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%

99.99

Dianas relacionadas	CXCR Autophagy Nrf2 Mitophagy LRRK2 ULK FKBP Heme Oxygenase cGAS LC3
Otros OGA Inhibidores	MK-8719

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	248.3	Fórmula	C₉H₁₆N₂O₄S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1009816-48-1	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CCN=C1NC2C(C(C(OC2S1)CO)O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 50 mg/mL (201.36 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 50 mg/mL

Ethanol : 6 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	30.000mg/ml (120.82mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.500mg/ml (10.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	O-GlcNAcase (cell-free assay) 21 nM(Ki)
In vitro	En células PC-12 diferenciadas por NGF, la inhibición de O-GlcNAcase por Thiamet G aumenta los niveles celulares de O-GlcNAc con una EC50 de aproximadamente 30 nM. Este compuesto (100 mM) reduce la fosforilación de tau aproximadamente 2,1 veces, 2,7 veces, 1,2 veces y 1,3 veces para Ser396, Thr231, Ser422 y Ser262, respectivamente. Este (12,5 nM y 25 nM) mejora significativamente la fosforilación de p38 al aumentar la O-GlcNAcilación en células mesangiales. En células con ganancia de función de O-GlcNAc transferasa o O-GlcNAcase, este compuesto restaura el ensamblaje del huso y rescata parcialmente la fosforilación de histonas.
In vivo	En ratas, Thiamet G (50 mg/kg) administrado por vía i.v. atraviesa la barrera hematoencefálica y luego da como resultado un aumento de los niveles de O-GlcNAc en el cerebro de manera dosis y tiempo dependiente, y una reducción de la fosforilación de tau en el cerebro de rata. Este compuesto también es biodisponible por vía oral. La acumulación de O-GlcNAc inducida por este químico estimula la diferenciación condrogénica en ratones C57/bl al aumentar la expresión génica de los marcadores de diferenciación, así como la actividad de MMP-2 y -9.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18587388/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21712532/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23946484/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22859309/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Immunofluorescence	Iba-1 / CD16/32 CD206		27864466

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Thiamet G OGA inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 248.3