Name: MK-8719
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8890
Rating: 5 (1 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.61%

99.61

Dianas relacionadas	CXCR Autophagy Nrf2 Mitophagy LRRK2 ULK FKBP Heme Oxygenase cGAS LC3
Otros OGA Inhibidores	Thiamet G

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	268.28	Fórmula	C₉H₁₄F₂N₂O₃S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1382799-40-7	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CCN=C1NC2C(C(C(OC2S1)C(F)F)O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 54 mg/mL (201.28 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 54 mg/mL

Ethanol : 54 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.350mg/ml (5.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 27 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.350mg/ml (5.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 27 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	hOGA (Cell-free assay) 7.9nM(Ki)
In vitro	In vitro, este compuesto es un potente inhibidor de la enzima OGA humana con actividad comparable contra las enzimas correspondientes de ratón, rata y perro.
In vivo	In vivo, la administración oral de MK-8719 eleva los niveles de O-GlcNAc en el cerebro y en las células mononucleares de la sangre periférica de manera dosis-dependiente. Además, los estudios de imágenes por tomografía por emisión de positrones demuestran un robusto acoplamiento al objetivo de este compuesto en los cerebros de ratas y ratones rTg4510. En el modelo de ratón rTg4510 de tauopatía humana, este químico aumenta significativamente los niveles de O-GlcNAc en el cerebro y reduce el tau patológico. La reducción de la patología tau en los ratones rTg4510 se acompaña de una atenuación de la atrofia cerebral, incluida la reducción de la pérdida de volumen del prosencéfalo, según lo revelado por el análisis de imágenes por resonancia magnética volumétrica.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31487175/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32493725/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

MK-8719 OGA inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 268.28