MK-8719

N.º de catálogoS8890 Lote:S889002

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C₉H₁₄F₂N₂O₃S

Peso molecular

268.28

Número CAS

1382799-40-7

Solubilidad (25°C)*

In vitro

Ethanol

54 mg/mL (201.28 mM)

DMSO

27 mg/mL (100.64 mM)

Water

14 mg/mL (52.18 mM)

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.350mg/ml (5.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 27 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.350mg/ml (5.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 27 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

MK-8719 es un inhibidor selectivo y potente de molécula pequeña de la enzima O-GlcNAcase (OGA) con un Ki de 7,9 nM para hOGA.

Objetivos

hOGA
(Cell-free assay)

7.9nM(Ki)

In vitro

In vitro, este compuesto es un potente inhibidor de la enzima OGA humana con actividad comparable contra las enzimas correspondientes de ratón, rata y perro.

In vivo

In vivo, la administración oral de MK-8719 eleva los niveles de O-GlcNAc en el cerebro y en las células mononucleares de la sangre periférica de manera dosis-dependiente. Además, los estudios de imágenes por tomografía por emisión de positrones demuestran un robusto acoplamiento al objetivo de este compuesto en los cerebros de ratas y ratones rTg4510. En el modelo de ratón rTg4510 de tauopatía humana, este químico aumenta significativamente los niveles de O-GlcNAc en el cerebro y reduce el tau patológico. La reducción de la patología tau en los ratones rTg4510 se acompaña de una atenuación de la atrofia cerebral, incluida la reducción de la pérdida de volumen del prosencéfalo, según lo revelado por el análisis de imágenes por resonancia magnética volumétrica.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[2]}	Líneas celulares PC-12 cells Concentraciones up to 1 mM Tiempo de incubación 24 h Método Rat PC-12 cells are plated in 96-well plates with approximately 10,000 cells/well. Compounds to be tested (including MK-8719) are dissolved in DMSO, either 2- or 10-mM stock solution, and then diluted with DMSO and water in a two-step process using a Tecan workstation. Cells are treated with diluted compounds for 24 hours to reach a final concentration of inhibitor desired to measure a concentration-dependent response, typically, 10 3-fold dilution steps, starting at 10 mM.
Estudio en animales:^{^[2]}	Modelos animales rTg4510 mice, Male Sprague-Dawley (SD) rats Dosificaciones 0.1 to 100 mg/kg Administración Oral gavage

Ensayo celular:^{^[2]}

Líneas celulares
PC-12 cells
Concentraciones
up to 1 mM
Tiempo de incubación
24 h
Método
Rat PC-12 cells are plated in 96-well plates with approximately 10,000 cells/well. Compounds to be tested (including MK-8719) are dissolved in DMSO, either 2- or 10-mM stock solution, and then diluted with DMSO and water in a two-step process using a Tecan workstation. Cells are treated with diluted compounds for 24 hours to reach a final concentration of inhibitor desired to measure a concentration-dependent response, typically, 10 3-fold dilution steps, starting at 10 mM.

Estudio en animales:^{^[2]}

Modelos animales
rTg4510 mice, Male Sprague-Dawley (SD) rats
Dosificaciones
0.1 to 100 mg/kg
Administración
Oral gavage

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31487175/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32493725/

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.