Thiamet G

N.º de catálogoS7213 Lote:S721301

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Datos técnicos

Fórmula

C9H16N2O4S
Peso molecular 248.3 Número CAS 1009816-48-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 50 mg/mL (201.36 mM)
Water 50 mg/mL (201.36 mM)
Ethanol 12 mg/mL (48.32 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Thiamet G es un inhibidor potente y selectivo de la O-GlcNAcase con una Ki de 21 nM, mientras que exhibe una selectividad 37.000 veces mayor que la hexosaminidasa lisosomal humana.
Objetivos
O-GlcNAcase
(cell-free assay)
21 nM(Ki)
In vitro En células PC-12 diferenciadas por NGF, la inhibición de O-GlcNAcase por Thiamet G aumenta los niveles celulares de O-GlcNAc con una EC50 de aproximadamente 30 nM. Este compuesto (100 mM) reduce la fosforilación de tau aproximadamente 2,1 veces, 2,7 veces, 1,2 veces y 1,3 veces para Ser396, Thr231, Ser422 y Ser262, respectivamente. Este (12,5 nM y 25 nM) mejora significativamente la fosforilación de p38 al aumentar la O-GlcNAcilación en células mesangiales. En células con ganancia de función de O-GlcNAc transferasa o O-GlcNAcase, este compuesto restaura el ensamblaje del huso y rescata parcialmente la fosforilación de histonas.
In vivo En ratas, Thiamet G (50 mg/kg) administrado por vía i.v. atraviesa la barrera hematoencefálica y luego da como resultado un aumento de los niveles de O-GlcNAc en el cerebro de manera dosis y tiempo dependiente, y una reducción de la fosforilación de tau en el cerebro de rata. Este compuesto también es biodisponible por vía oral. La acumulación de O-GlcNAc inducida por este químico estimula la diferenciación condrogénica en ratones C57/bl al aumentar la expresión génica de los marcadores de diferenciación, así como la actividad de MMP-2 y -9.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:[1]
  • Modelos animales

    Healthy Sprague-Dawley rats.

  • Dosificaciones

    200 mg/kg (p.o.), ~50 mg/kg (i.v.)

  • Administración

    Administrated by p.o. or i.v.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18587388/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21712532/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23946484/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22859309/

Validación de productos por parte del cliente

Jurkat cells were treated with DMSO, paclitaxel, thiamet-G or paclitaxel plus thiamet-G for 3 h, and then cells were incubated on ice for 20 min, microtubule (green) and DAPI (blue) were immunostained and shown.

Datos de [ Biochem Biophys Res Commun , 2014 , 453(3), 392-7 ]

Hca-P and Hca-F were transfected with scrambled miRNA, miR-24-1 mimic or miR-24-1 inhibitor for 48 h, or treated with 1μM of MG132 (MG), 5μM of Thiamet G (Th) or 50μM of OSMI-1 (OS) for 48 h. c-Myc immunoprecipitations were performed, and immunoprecipitated fractions were analyzed by Western blotting for O-GlcNAcylation and c-Myc

Datos de [ , , Biomedicine & Pharmacotherapy, 2017, (91):731-738 ]

Sellecks Thiamet G Ha sido citado por 22 Publicaciones

FBXO31-mediated ubiquitination of OGT maintains O-GlcNAcylation homeostasis to restrain endometrial malignancy [ Nat Commun, 2025, 16(1):1274] PubMed: 39894887
Renal tubular GSDME protects cisplatin nephrotoxicity by impeding OGT-STAT3-S100A7A axis in male mice [ Nat Commun, 2025, 16(1):6807] PubMed: 40707439
O-GlcNAc modulation of nuclear pore complexes orchestrates mRNA export efficiency [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(32):e2502687122] PubMed: 40773237
Upregulation of protein O-GlcNAcylation levels promotes zebrafish fin regeneration [ Mol Cell Proteomics, 2025, S1535-9476(25)00034-9] PubMed: 40044042
O-GlcNAc-modified HOXA9 suppresses ferroptosis via promoting UBR5-mediated SIRT6 degradation in nasopharyngeal carcinoma [ Neoplasia, 2025, 62:101142] PubMed: 40081214
O-GlcNAcylation Facilitates the Interaction between Keratin 18 and Isocitrate Dehydrogenases and Potentially Influencing Cholangiocarcinoma Progression [ ACS Cent Sci, 2024, 10(5):1065-1083] PubMed: 38799671
FOXP1 phosphorylation antagonizes its O-GlcNAcylation in regulating ATR activation in response to replication stress [ EMBO J, 2024, 44(2):457-483.] PubMed: 39623140
Tissue-specific O-GlcNAcylation profiling identifies substrates in translational machinery in Drosophila mushroom body contributing to olfactory learning [ Elife, 2024, 13e91269] PubMed: 38619103
KDM2B regulates stroke injury by modulating OGT-mediated 0-GlcNAcylation of SLC7A11 [ Commun Biol, 2024, 7(1):1530] PubMed: 39558086
Bisphenol A induces non-alcoholic fatty liver disease by promoting the O-GlcNAcylation of NLRP3 [ Arch Physiol Biochem, 2023, 1-9.] PubMed: 38038745

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