Name: OTSSP167
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7159
Rating: 5 (17 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.47%

99.47

Dianas relacionadas	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A
Otros MELK Inhibidores	MELK-8a Dihydrochloride

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	487.42	Fórmula	C₂₅H₂₈Cl₂N₄O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1431697-89-0	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	OTS167			Smiles	CC(=O)C1=CN=C2C=CC(=NC2=C1NC3CCC(CC3)CN(C)C)C4=CC(=C(C(=C4)Cl)O)Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

4-Methylpyridine : 10 mg/mL

DMSO : 0.5 mg/mL (1.02 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
	5%4-Methylpyridine 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.000mg/ml (2.05mM)
	5%4-Methylpyridine 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.000mg/ml (2.05mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	MELK-selective inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	MELK (Cell-free assay) 0.41 nM
In vitro	OTSSP167 inhibe las células cancerosas A549, T47D, DU4475 y 22Rv1, en las que MELK se expresa en gran medida, con valores de IC50 de 6,7, 4,3, 2,3 y 6,0 nM, respectivamente. Este compuesto inhibió la fosforilación de PSMA1 (subunidad alfa del proteasoma tipo 1) y DBNL (similar a la drebrina), que son nuevos sustratos de MELK y son importantes para las características de las células madre y la invasividad. Suprime la formación de mamoesferas de células de cáncer de mama mediante la inhibición de la fosforilación de PSMA1.
Ensayo de quinasa	ensayo de quinasa in vitro
Ensayo de quinasa	La proteína recombinante MELK (0,4 μg) se mezcla con 5 μg de cada sustrato en 20 μL de tampón de quinasa que contiene 30 mM Tris-HCl (pH), 10 mM DTT, 40 mM NaF, 10 mM MgCl₂, 0,1 mM EGTA con 50 μM de ATP frío y 10 Ci de [γ-³²P]ATP durante 30 min a 30 °C. La reacción se termina añadiendo tampón de muestra SDS y se hierve durante 5 min antes de la SDS-PAGE. El gel se seca y se autorradiografía con pantallas intensificadoras a temperatura ambiente. Este compuesto (concentración final de 10 nM) se disuelve en DMSO y se añade al tampón de quinasa antes de la incubación.
In vivo	OTSSP167 exhibe una supresión significativa del crecimiento tumoral en estudios de xenoinjerto utilizando líneas celulares de cáncer de mama, pulmón, próstata y páncreas en ratones mediante administración intravenosa y oral. En el modelo MDA-MB-231, la administración intravenosa de este compuesto a 20 mg/kg una vez cada dos días resulta en un TGI del 73%. La administración oral a 10 mg/kg una vez al día revela un TGI del 72%. Este químico actúa para múltiples tipos de cáncer de manera dosis-dependiente y MELK-dependiente con poca o ninguna pérdida de peso corporal.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23283305/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

OTSSP167 MELK inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 487.42